Sökning: onr:"swepub:oai:DiVA.org:uu-272663" >
1,8-Naphthalimide d...
-
Abdel-Hamid, Mohammed K
(författare)
1,8-Naphthalimide derivatives : new leads against dynamin I GTPase activity.
- Artikel/kapitelEngelska2015
Förlag, utgivningsår, omfång ...
-
2015
-
Royal Society of Chemistry (RSC),2015
-
printrdacarrier
Nummerbeteckningar
-
LIBRIS-ID:oai:DiVA.org:uu-272663
-
https://urn.kb.se/resolve?urn=urn:nbn:se:uu:diva-272663URI
-
https://doi.org/10.1039/c5ob00751hDOI
Kompletterande språkuppgifter
-
Språk:engelska
-
Sammanfattning på:engelska
Ingår i deldatabas
Klassifikation
-
Ämneskategori:ref swepub-contenttype
-
Ämneskategori:art swepub-publicationtype
Anmärkningar
-
Fragment-based in silico screening against dynamin I (dynI) GTPase activity identified the 1,8-naphthalimide framework as a potential scaffold for the design of new inhibitors targeting the GTP binding pocket of dynI. Structure-based design, synthesis and subsequent optimization resulted in the development of a library of 1,8-naphthalimide derivatives, called the Naphthaladyn™ series, with compounds 23 and 29 being the most active (IC50 of 19.1 ± 0.3 and 18.5 ± 1.7 μM respectively). Compound 29 showed effective inhibition of clathrin-mediated endocytosis (IC50(CME) 66 μM). The results introduce 29 as an optimised GTP-competitive lead Naphthaladyn™ compound for the further development of naphthalimide-based dynI GTPase inhibitors.
Ämnesord och genrebeteckningar
Biuppslag (personer, institutioner, konferenser, titlar ...)
-
Macgregor, Kylie A
(författare)
-
Odell, Luke R
(författare)
-
Chau, Ngoc
(författare)
-
Mariana, Anna
(författare)
-
Whiting, Ainslie
(författare)
-
Robinson, Phillip J
(författare)
-
McCluskey, Adam
(författare)
Sammanhörande titlar
-
Ingår i:Organic and biomolecular chemistry: Royal Society of Chemistry (RSC)13:291477-05201477-0539
Internetlänk
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas