Sökning: onr:"swepub:oai:DiVA.org:uu-299599" >
[C-11]UCB-A, a nove...
[C-11]UCB-A, a novel PET tracer for synaptic vesicle protein 2 A
-
- Estrada, Sergio (författare)
- Uppsala universitet,Plattformen för Preklinisk PET-MRI
-
- Lubberink, Mark (författare)
- Uppsala universitet,Radiologi
-
- Thibblin, Alf (författare)
- Uppsala universitet,Avdelningen för Molekylär Avbildning
-
visa fler...
-
- Sprycha, Margareta (författare)
- Uppsala universitet,Avdelningen för Molekylär Avbildning
-
- Buchanan, Tim (författare)
- UCB Pharma, Brussels, Belgium.
-
- Mestdagh, Nathalie (författare)
- UCB Pharma, Brussels, Belgium.
-
- Kenda, Benoit (författare)
- UCB Pharma, Brussels, Belgium.
-
- Mercier, Joel (författare)
- UCB Pharma, Brussels, Belgium.
-
- Provins, Laurent (författare)
- UCB Pharma, Brussels, Belgium.
-
- Gillard, Michel (författare)
- UCB Pharma, Brussels, Belgium.
-
- Tytgat, Dominique (författare)
- UCB Pharma, Brussels, Belgium.;Sanofi Aventis Deutschland GmbH, Frankfurt, Germany.
-
- Antoni, Gunnar (författare)
- Uppsala universitet,Avdelningen för Molekylär Avbildning
-
visa färre...
-
(creator_code:org_t)
- Elsevier BV, 2016
- 2016
- Engelska.
-
Ingår i: Nuclear Medicine and Biology. - : Elsevier BV. - 0969-8051 .- 1872-9614. ; 43:6, s. 325-332
- Relaterad länk:
-
https://urn.kb.se/re...
-
visa fler...
-
https://doi.org/10.1...
-
visa färre...
Abstract
Ämnesord
Stäng
- Introduction: Development of a selective and specific high affinity PET tracer, [C-11]UCB-A, for the in vivo study of SV2A expression in humans. Radiochemistry and preclinical studies in rats and pigs including development of a tracer kinetic model to determine V-T. A method for the measurement of percent intact tracer in plasma was developed and the radiation dosimetry was determined in rats. Results: 3-5 GBq of [C-11]UCB-A could be produced with radiochemical purity exceeding 98% with a specific radioactivity of around 65 GBq/mu mol. In vitro binding showed high selective binding towards SV2A. [C-11]UCB-A displayed a dose-dependent and reversible binding to SV2A as measured with PET in rats and pigs and the V-T could be determined by Logan analysis. The dosimetry was favorable and low enough to allow multiple administrations of [C-11]UCB-A to healthy volunteers, and the metabolite analysis showed no sign of labeled metabolites in brain. Conclusions: We have developed the novel PET tracer, [C-11]UCB-A, that can be used to measure SV2A expression in vivo. The dosimetry allows up to 5 administrations of 400 MBq of [C-11]UCB-A in humans. Apart from measuring drug occupancy, as we have shown, the tracer can potentially be used to compare SV2A expression between individuals because of the rather narrow range of baseline V-T values. This will have to be further validated in human studies.
Ämnesord
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Klinisk medicin -- Radiologi och bildbehandling (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Clinical Medicine -- Radiology, Nuclear Medicine and Medical Imaging (hsv//eng)
Nyckelord
- SV2A
- Epilepsy
- [C-11]UCB-A
- Preclinical PET
Publikations- och innehållstyp
- ref (ämneskategori)
- art (ämneskategori)
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas
- Av författaren/redakt...
-
Estrada, Sergio
-
Lubberink, Mark
-
Thibblin, Alf
-
Sprycha, Margare ...
-
Buchanan, Tim
-
Mestdagh, Nathal ...
-
visa fler...
-
Kenda, Benoit
-
Mercier, Joel
-
Provins, Laurent
-
Gillard, Michel
-
Tytgat, Dominiqu ...
-
Antoni, Gunnar
-
visa färre...
- Om ämnet
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
-
MEDICIN OCH HÄLS ...
-
och Klinisk medicin
-
och Radiologi och bi ...
- Artiklar i publikationen
-
Nuclear Medicine ...
- Av lärosätet
-
Uppsala universitet