Sökning: onr:"swepub:oai:DiVA.org:uu-314110" >
Design, synthesis a...
Design, synthesis and in vitro biological evaluation of oligopeptides targeting E. coli type I signal peptidase (LepB)
-
- De Rosa, Maria (författare)
- Uppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi,Science for Life Laboratory, SciLifeLab
-
- Lu, Lu (författare)
- Uppsala universitet,Struktur- och molekylärbiologi
-
- Zamaratski, Edouard (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för läkemedelskemi
-
visa fler...
-
- Szałaj, Natalia (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för läkemedelskemi
-
- Cao, Sha (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för medicinsk biokemi och mikrobiologi
-
- Wadensten, Henrik (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för farmaceutisk biovetenskap
-
- Lenhammar, Lena (författare)
- Uppsala universitet,Cancerfarmakologi och beräkningsmedicin
-
- Gising, Johan (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för läkemedelskemi
-
- Roos, Annette K. (författare)
- Uppsala universitet,Struktur- och molekylärbiologi,Science for Life Laboratory, SciLifeLab
-
- Huseby, Douglas L (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för medicinsk biokemi och mikrobiologi
-
- Larsson, Rolf (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för medicinska vetenskaper
-
- Andrén, Per E. (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för farmaceutisk biovetenskap
-
- Hughes, Diarmaid (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för medicinsk biokemi och mikrobiologi
-
- Brandt, Peter (författare)
- Uppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi
-
- Mowbray, Sherry L., 1954- (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för cell- och molekylärbiologi,Science for Life Laboratory, SciLifeLab
-
- Karlen, Anders (författare)
- Uppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi
-
visa färre...
-
(creator_code:org_t)
- Elsevier BV, 2017
- 2017
- Engelska.
-
Ingår i: Bioorganic & Medicinal Chemistry. - : Elsevier BV. - 0968-0896 .- 1464-3391. ; 25:3, s. 897-911
- Relaterad länk:
-
https://doi.org/10.1...
-
visa fler...
-
https://uu.diva-port... (primary) (Raw object)
-
https://doi.org/10.1...
-
https://urn.kb.se/re...
-
https://doi.org/10.1...
-
visa färre...
Abstract
Ämnesord
Stäng
- Type I signal peptidases are potential targets for the development of new antibacterial agents. Here we report finding potent inhibitors of E. coli type I signal peptidase (LepB), by optimizing a previously reported hit compound, decanoyl-PTANA-CHO, through modifications at the N- and C-termini. Good improvements of inhibitory potency were obtained, with IC50s in the low nanomolar range. The best inhibitors also showed good antimicrobial activity, with MICs in the low μg/mL range for several bacterial species. The selection of resistant mutants provided strong support for LepB as the target of these compounds. The cytotoxicity and hemolytic profiles of these compounds are not optimal but the finding that minor structural changes cause the large effects on these properties suggests that there is potential for optimization in future studies.
Ämnesord
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Cell- och molekylärbiologi (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Basic Medicine -- Cell and Molecular Biology (hsv//eng)
Nyckelord
- Antibacterials
- Escherichia coli
- Oligopeptides
- Solid-phase peptide synthesis
- Type I signal peptidase
Publikations- och innehållstyp
- ref (ämneskategori)
- art (ämneskategori)
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas
- Av författaren/redakt...
-
De Rosa, Maria
-
Lu, Lu
-
Zamaratski, Edou ...
-
Szałaj, Natalia
-
Cao, Sha
-
Wadensten, Henri ...
-
visa fler...
-
Lenhammar, Lena
-
Gising, Johan
-
Roos, Annette K.
-
Huseby, Douglas ...
-
Larsson, Rolf
-
Andrén, Per E.
-
Hughes, Diarmaid
-
Brandt, Peter
-
Mowbray, Sherry ...
-
Karlen, Anders
-
visa färre...
- Om ämnet
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
-
MEDICIN OCH HÄLS ...
-
och Medicinska och f ...
-
och Cell och molekyl ...
- Artiklar i publikationen
-
Bioorganic & Med ...
- Av lärosätet
-
Uppsala universitet