Sökning: onr:"swepub:oai:DiVA.org:uu-321305" >
Design, synthesis a...
Design, synthesis and biological evaluation of new classes of thieno[3,2-d]pyrimidinone and thieno[1,2,3]triazine as inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor-2 (VEGFR-2).
-
- Perspicace, Enrico (författare)
- Laboratoire d ’ Ingénierie Moléculaire et Biochimie Pharmacologique, UMR CNRS 7565 SRSMC, Institut Jean Barriol, FR CNRS 2843, Université de Lorraine, 1 Boulevard Arago, 57070 Metz, France
-
- Jouan-Hureaux, Valérie (författare)
- EA 4421 SiGReTO, Université de Lorraine, Faculté de pharmacie, 5-7 Rue Albert Lebrun, BP80403, 54001 Nancy cedex, France
-
- Ragno, Rino (författare)
- Rome Center for Molecular Design, Dipartimento di Chimica e Tecnologie del Farmaco, Università degli Studi di Roma “ La Sapienza ” , P. le A. Moro 5, 00185 Roma, Italy
-
visa fler...
-
- Ballante, Flavio (författare)
- Rome Center for Molecular Design, Dipartimento di Chimica e Tecnologie del Farmaco, Università degli Studi di Roma “ La Sapienza ” , P. le A. Moro 5, 00185 Roma, Italy
-
- Sartini, Stefania (författare)
- Dipartimento di Farmacia, Università di Pisa, Via Bonanno 6, 56126 Pisa, Italy
-
- La Motta, Concettina (författare)
- Dipartimento di Farmacia, Università di Pisa, Via Bonanno 6, 56126 Pisa, Italy
-
- Da Settimo, Federico (författare)
- Dipartimento di Farmacia, Università di Pisa, Via Bonanno 6, 56126 Pisa, Italy
-
- Chen, Binbin (författare)
- Laboratoire d ’ Ingénierie Moléculaire et Biochimie Pharmacologique, UMR CNRS 7565 SRSMC, Institut Jean Barriol, FR CNRS 2843, Université de Lorraine, 1 Boulevard Arago, 57070 Metz, France
-
- Kirsch, Gilbert (författare)
- Laboratoire d ’ Ingénierie Moléculaire et Biochimie Pharmacologique, UMR CNRS 7565 SRSMC, Institut Jean Barriol, FR CNRS 2843, Université de Lorraine, 1 Boulevard Arago, 57070 Metz, France
-
- Schneider, Serge (författare)
- Laboratoire National de Santé, Division de Toxicologie, Université de Luxembourg, 162a Avenue de la Faïencerie, L-1511 Luxembourg, Luxembourg
-
- Faivre, Béatrice (författare)
- EA 4421 SiGReTO, Université de Lorraine, Faculté de pharmacie, 5-7 Rue Albert Lebrun, BP80403, 54001 Nancy cedex, France
-
- Hesse, Stéphanie (författare)
- Laboratoire d ’ Ingénierie Moléculaire et Biochimie Pharmacologique, UMR CNRS 7565 SRSMC, Institut Jean Barriol, FR CNRS 2843, Université de Lorraine, 1 Boulevard Arago, 57070 Metz, France
-
visa färre...
-
(creator_code:org_t)
- Elsevier, 2013
- 2013
- Engelska.
-
Ingår i: European Journal of Medicinal Chemistry. - : Elsevier. - 0223-5234 .- 1768-3254. ; 63, s. 765-81
- Relaterad länk:
-
https://urn.kb.se/re...
-
visa fler...
-
https://doi.org/10.1...
-
visa färre...
Abstract
Ämnesord
Stäng
- Driven by a multidisciplinary approach combination (Structure-Based (SB) Three-Dimensional Quantitative Structure-Activity Relationships (3-D QSAR), molecular modeling, organic chemistry and various biological evaluations) here is reported the disclosure of new thienopyrimidines 1-3 as inhibitors of KDR activity and human umbilical vein endothelial cell (HUVEC) proliferation. More specifically, compound 2f represents a new lead compound that inhibits VEGFR-2 and HUVEC at μM concentration. Moreover by the mean of an endothelial cell tube formation in vitro model 2f tartaric acid salt proved to block angiogenesis of HUVEC at μM level.
Ämnesord
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Läkemedelskemi (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Basic Medicine -- Medicinal Chemistry (hsv//eng)
- NATURVETENSKAP -- Kemi (hsv//swe)
- NATURAL SCIENCES -- Chemical Sciences (hsv//eng)
- NATURVETENSKAP -- Biologi (hsv//swe)
- NATURAL SCIENCES -- Biological Sciences (hsv//eng)
- NATURVETENSKAP -- Data- och informationsvetenskap (hsv//swe)
- NATURAL SCIENCES -- Computer and Information Sciences (hsv//eng)
Nyckelord
- Vascular endothelial growth factor receptor-2 (VEGFR-2)
- Anti-angiogenic activity
- Structure-based drug design (SBDD)
- Ligand-based drug design (LBDD)
- 3D QSAR
- Thieno[3
- 2-d]pyrimidinone
- Thieno[1
- 2
- 3]triazine
- Endothelial cell tube formation
Publikations- och innehållstyp
- ref (ämneskategori)
- art (ämneskategori)
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas
- Av författaren/redakt...
-
Perspicace, Enri ...
-
Jouan-Hureaux, V ...
-
Ragno, Rino
-
Ballante, Flavio
-
Sartini, Stefani ...
-
La Motta, Concet ...
-
visa fler...
-
Da Settimo, Fede ...
-
Chen, Binbin
-
Kirsch, Gilbert
-
Schneider, Serge
-
Faivre, Béatrice
-
Hesse, Stéphanie
-
visa färre...
- Om ämnet
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
-
MEDICIN OCH HÄLS ...
-
och Medicinska och f ...
-
och Läkemedelskemi
-
- NATURVETENSKAP
-
NATURVETENSKAP
-
och Kemi
-
- NATURVETENSKAP
-
NATURVETENSKAP
-
och Biologi
-
- NATURVETENSKAP
-
NATURVETENSKAP
-
och Data och informa ...
- Artiklar i publikationen
-
European Journal ...
- Av lärosätet
-
Uppsala universitet