Sökning: onr:"swepub:oai:DiVA.org:uu-363297" >
Biophysical approac...
Biophysical approach reveals a novel allosteric ligand binding site of SMYD3 histone methyltransferase
-
- Talibov, Vladimir O., 1991- (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för kemi - BMC
-
- Faibini, Edoardo (författare)
- Department of Pharmacy and Biotechnology, University of Bologna
-
- FitzGerald, Edward A. (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för kemi - BMC
-
visa fler...
-
- Mihalic, Filip (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för kemi - BMC
-
- Talu, Martin J. (författare)
- Department of Biology and Biological Engineering, Chalmers University of Technology
-
- Rachman, Moira M. (författare)
- Institute of Biomedicine, University of Barcelona
-
- Bartolini, Manuela (författare)
- Department of Pharmacy and Biotechnology, University of Bologna
-
- Del Rio, Alberto (författare)
- Department of Pharmacy and Biotechnology, University of Bologna
-
- Barril, Xavier (författare)
- Institute of Biomedicine, University of Barcelona
-
- Dobritzsch, Doreen (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för kemi - BMC
-
- Danielson, U. Helena (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för kemi - BMC
-
visa färre...
-
(creator_code:org_t)
- Engelska.
- Relaterad länk:
-
https://urn.kb.se/re...
Abstract
Ämnesord
Stäng
- SET-and MYND-domain containing protein 3 (SMYD3) is a lysine methyltransferase that plays a role in epigenetic regulation. The protein was shown to have cancerogenic activities and is considered to be a perspective drug target. Here, we propose a Surface Plasmon Resonance-based (SPR) biophysical platform to aid SMYD3 drug discovery. The SPR screening assay was validated with a small subset of drug-like compounds, and resulted in an assay hit. The hit compound-SMYD3 complex structure was solved, and a new allosteric ligand binding site of the protein was revealed. The interaction was found localized within the previously reported SMYD3-heat shock protein 90 (HSP90) recognition site, thereby rendering the hit compound as a perspective candidate for a development of a protein-protein interface inhibitor.
Ämnesord
- NATURVETENSKAP -- Biologi -- Biokemi och molekylärbiologi (hsv//swe)
- NATURAL SCIENCES -- Biological Sciences -- Biochemistry and Molecular Biology (hsv//eng)
Nyckelord
- Biokemi
- Biochemistry
- Medicinal Chemistry
- Läkemedelskemi
- Biokemi
- Biochemistry
Publikations- och innehållstyp
- vet (ämneskategori)
- ovr (ämneskategori)
- Av författaren/redakt...
-
Talibov, Vladimi ...
-
Faibini, Edoardo
-
FitzGerald, Edwa ...
-
Mihalic, Filip
-
Talu, Martin J.
-
Rachman, Moira M ...
-
visa fler...
-
Bartolini, Manue ...
-
Del Rio, Alberto
-
Barril, Xavier
-
Dobritzsch, Dore ...
-
Danielson, U. He ...
-
visa färre...
- Om ämnet
-
- NATURVETENSKAP
-
NATURVETENSKAP
-
och Biologi
-
och Biokemi och mole ...
- Av lärosätet
-
Uppsala universitet