Sökning: onr:"swepub:oai:DiVA.org:uu-453573" >
Design, synthesis, ...
-
Cruz-Lopez, OlgaUniv Granada, Fac Pharm, Dept Med & Organ Chem, Campus Cartuja S-N, Granada 18071, Spain.;Univ Granada, Biosanit Inst Granada Ibs GRANADA, SAS, Granada, Spain.
(författare)
Design, synthesis, HER2 inhibition and anticancer evaluation of new substituted 1,5-dihydro-4,1-benzoxazepines
- Artikel/kapitelEngelska2021
Förlag, utgivningsår, omfång ...
-
2021-07-12
-
Taylor & Francis,2021
-
electronicrdacarrier
Nummerbeteckningar
-
LIBRIS-ID:oai:DiVA.org:uu-453573
-
https://urn.kb.se/resolve?urn=urn:nbn:se:uu:diva-453573URI
-
https://doi.org/10.1080/14756366.2021.1948841DOI
Kompletterande språkuppgifter
-
Språk:engelska
-
Sammanfattning på:engelska
Ingår i deldatabas
Klassifikation
-
Ämneskategori:ref swepub-contenttype
-
Ämneskategori:art swepub-publicationtype
Anmärkningar
-
A series of 11 new substituted 1,5-dihydro-4,1-benzoxazepine derivatives was synthesised to study the influence of the methyl group in the 1-(benzenesulphonyl) moiety, the replacement of the purine by the benzotriazole bioisosteric analogue, and the introduction of a bulky substituent at position 6 of the purine, on the biological effects. Their inhibition against isolated HER2 was studied and the structure-activity relationships have been confirmed by molecular modelling studies. The most potent compound against isolated HER2 is 9a with an IC50 of 7.31 mu M. We have investigated the effects of the target compounds on cell proliferation. The most active compound (7c) against all the tumour cell lines studied (IC50 0.42-0.86 mu M) does not produce any modification in the expression of pro-caspase 3, but increases the caspase 1 expression, and promotes pyroptosis.
Ämnesord och genrebeteckningar
Biuppslag (personer, institutioner, konferenser, titlar ...)
-
Ner, MatildeUniv Granada, Fac Pharm, Dept Med & Organ Chem, Campus Cartuja S-N, Granada 18071, Spain.
(författare)
-
Nerin-Fonz, FranchoUppsala universitet,Institutionen för cell- och molekylärbiologi
(författare)
-
Jimenez-Martinez, YaizaUniv Granada, Biosanit Inst Granada Ibs GRANADA, SAS, Granada, Spain.;Univ Granada, Biopathol & Med Regenerat Inst, Granada, Spain.;Univ Granada, Dept Human Anat & Embryol, Excellence Res Unit Modeling Nat MNat, Granada, Spain.
(författare)
-
Araripe, DavidUppsala universitet,Institutionen för cell- och molekylärbiologi
(författare)
-
Marchal, Juan A.Univ Granada, Biosanit Inst Granada Ibs GRANADA, SAS, Granada, Spain.;Univ Granada, Biopathol & Med Regenerat Inst, Granada, Spain.;Univ Granada, Dept Human Anat & Embryol, Excellence Res Unit Modeling Nat MNat, Granada, Spain.
(författare)
-
Boulaiz, HouriaUniv Granada, Biosanit Inst Granada Ibs GRANADA, SAS, Granada, Spain.;Univ Granada, Biopathol & Med Regenerat Inst, Granada, Spain.;Univ Granada, Dept Human Anat & Embryol, Excellence Res Unit Modeling Nat MNat, Granada, Spain.
(författare)
-
Gutiérrez-de-Terán, HugoUppsala universitet,Beräkningsbiologi och bioinformatik(Swepub:uu)hugut367
(författare)
-
Campos, Joaquin M.Univ Granada, Fac Pharm, Dept Med & Organ Chem, Campus Cartuja S-N, Granada 18071, Spain.;Univ Granada, Biosanit Inst Granada Ibs GRANADA, SAS, Granada, Spain.
(författare)
-
Conejo-Garcia, AnaUniv Granada, Fac Pharm, Dept Med & Organ Chem, Campus Cartuja S-N, Granada 18071, Spain.;Univ Granada, Biosanit Inst Granada Ibs GRANADA, SAS, Granada, Spain.
(författare)
-
Univ Granada, Fac Pharm, Dept Med & Organ Chem, Campus Cartuja S-N, Granada 18071, Spain.;Univ Granada, Biosanit Inst Granada Ibs GRANADA, SAS, Granada, Spain.Univ Granada, Fac Pharm, Dept Med & Organ Chem, Campus Cartuja S-N, Granada 18071, Spain.
(creator_code:org_t)
Sammanhörande titlar
-
Ingår i:Journal of enzyme inhibition and medicinal chemistry (Print): Taylor & Francis36:1, s. 1553-15631475-63661475-6374
Internetlänk
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas