Sökning: onr:"swepub:oai:DiVA.org:uu-75610" >
A new class of HIV-...
A new class of HIV-1 protease inhibitors containing a tertiary alcohol in the transition-state mimicking scaffold
-
- Ekegren, Jenny K (författare)
- Uppsala universitet,Strukturell molekylärbiologi
-
- Unge, Torsten (författare)
- Uppsala universitet,Strukturell molekylärbiologi
-
Safa, Mayada Zreik (författare)
-
visa fler...
-
- Wallberg, Hans (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för läkemedelskemi
-
- Samuelsson, Bertil (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för läkemedelskemi
-
- Hallberg, Anders (författare)
- Uppsala universitet,Strukturell molekylärbiologi
-
visa färre...
-
(creator_code:org_t)
- 2005-11-16
- 2005
- Engelska.
-
Ingår i: Journal of Medicinal Chemistry. - : American Chemical Society (ACS). - 0022-2623 .- 1520-4804. ; 48:25, s. 8098-8102
- Relaterad länk:
-
http://www.ncbi.nlm....
-
visa fler...
-
https://urn.kb.se/re...
-
https://doi.org/10.1...
-
visa färre...
Abstract
Ämnesord
Stäng
- Novel HIV-1 protease inhibitors encompassing a tertiary alcohol as part of the transition-state mimicking unit have been synthesized. Variation of the P1‘−P3‘ residues and alteration of the tertiary alcohol absolute stereochemistry afforded 10 inhibitors. High potencies for the compounds with (S)-configuration at the carbon carrying the tertiary hydroxyl group were achieved with Ki values down to 2.4 nM. X-ray crystallographic data for a representative compound in complex with HIV-1 protease are presented.
Ämnesord
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Farmaceutiska vetenskaper (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Basic Medicine -- Pharmaceutical Sciences (hsv//eng)
Nyckelord
- Alcohols/*chemistry
- Cell Line
- Cell Membrane Permeability
- Crystallography; X-Ray
- Drug Resistance; Viral
- HIV Protease/*chemistry/genetics/*metabolism
- HIV Protease Inhibitors/*chemical synthesis/chemistry/pharmacology
- HIV-1/drug effects/isolation & purification
- Humans
- Molecular Conformation
- Molecular Mimicry
- Mutation
- Research Support; Non-U.S. Gov't
- Stereoisomerism
- PHARMACY
- FARMACI
Publikations- och innehållstyp
- ref (ämneskategori)
- art (ämneskategori)
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas