Sökning: onr:"swepub:oai:gup.ub.gu.se/244494" >
The ALK inhibitor P...
The ALK inhibitor PF-06463922 is effective as a single agent in neuroblastoma driven by expression of ALK and MYCN
-
- Guan, Jikui (författare)
- Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för biomedicin, avdelningen för medicinsk kemi och cellbiologi,Institute of Biomedicine, Department of Medical Biochemistry and Cell Biology
-
Tucker, E. R. (författare)
-
- Wang, Haiying (författare)
- Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för biomedicin, avdelningen för medicinsk kemi och cellbiologi,Institute of Biomedicine, Department of Medical Biochemistry and Cell Biology
-
visa fler...
-
- Chand, Damini, 1986 (författare)
- Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för biomedicin, avdelningen för medicinsk kemi och cellbiologi,Institute of Biomedicine, Department of Medical Biochemistry and Cell Biology
-
Danielson, L. S. (författare)
-
- Ruuth, Kristina (författare)
- Umeå universitet,Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för biomedicin, avdelningen för medicinsk kemi och cellbiologi,Institute of Biomedicine, Department of Medical Biochemistry and Cell Biology,Institutionen för molekylärbiologi (Medicinska fakulteten),Department of Medical Biochemistry and Cell Biology, Institute of Biomedicine, Sahlgrenska Academy, University of Gothenburg, Gothenburg, Sweden
-
- El Wakil, Abeer (författare)
- Umeå universitet,Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för biomedicin, avdelningen för medicinsk kemi och cellbiologi,Institute of Biomedicine, Department of Medical Biochemistry and Cell Biology,Institutionen för molekylärbiologi (Medicinska fakulteten),Department of Medical Biochemistry and Cell Biology, Institute of Biomedicine, Sahlgrenska Academy, University of Gothenburg, Gothenburg, Sweden
-
- Witek, Barbara (författare)
- Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för biomedicin, avdelningen för medicinsk kemi och cellbiologi,Institute of Biomedicine, Department of Medical Biochemistry and Cell Biology
-
Jamin, Y. (författare)
-
- Umapathy, Ganesh (författare)
- Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för biomedicin, avdelningen för medicinsk kemi och cellbiologi,Institute of Biomedicine, Department of Medical Biochemistry and Cell Biology
-
Robinson, S. P. (författare)
-
Johnson, T. W. (författare)
-
Smeal, T. (författare)
-
- Martinsson, Tommy, 1956 (författare)
- Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för biomedicin, avdelningen för medicinsk genetik och klinisk genetik,Institute of Biomedicine, Department of Medical and Clinical Genetics
-
Chesler, L. (författare)
-
- Palmer, Ruth H., 1970 (författare)
- Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för biomedicin, avdelningen för medicinsk kemi och cellbiologi,Institute of Biomedicine, Department of Medical Biochemistry and Cell Biology
-
- Hallberg, Bengt, 1956 (författare)
- Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för biomedicin, avdelningen för medicinsk kemi och cellbiologi,Institute of Biomedicine, Department of Medical Biochemistry and Cell Biology
-
visa färre...
-
(creator_code:org_t)
- The Company of Biologists, 2016
- 2016
- Engelska.
-
Ingår i: DMM Disease Models and Mechanisms. - : The Company of Biologists. - 1754-8403 .- 1754-8411. ; 9:9, s. 941-952
- Relaterad länk:
-
https://dmm.biologis...
-
visa fler...
-
https://umu.diva-por... (primary) (Raw object)
-
https://gup.ub.gu.se...
-
https://doi.org/10.1...
-
https://urn.kb.se/re...
-
visa färre...
Abstract
Ämnesord
Stäng
- The first-in-class inhibitor of ALK, c-MET and ROS1, crizotinib (Xalkori), has shown remarkable clinical efficacy in treatment of ALK-positive non-small cell lung cancer. However, in neuroblastoma, activating mutations in the ALK kinase domain are typically refractory to crizotinib treatment, highlighting the need for more potent inhibitors. The next-generation ALK inhibitor PF-06463922 is predictedto exhibit increased affinity for ALK mutants prevalent in neuroblastoma. We examined PF-06463922 activity in ALK-driven neuroblastoma models in vitro and in vivo. In vitro kinase assays and cell-based experiments examining ALK mutations of increasing potency show that PF-06463922 is an effective inhibitor of ALK with greater activity towards ALK neuroblastoma mutants. In contrast to crizotinib, single agent administration of PF-06463922 caused dramatic tumor inhibition in both subcutaneous and orthotopic xenografts as well as a mouse modelof high-risk neuroblastoma driven by Th-ALKF1174L/MYCN. Taken together, our results suggest PF-06463922 is a potent inhibitor of crizotinib-resistant ALK mutations, and highlights an important new treatment option for neuroblastoma patients. © 2016. Published by The Company of Biologists Ltd.
Ämnesord
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Klinisk medicin -- Hematologi (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Clinical Medicine -- Hematology (hsv//eng)
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Medicinsk bioteknologi -- Medicinsk bioteknologi (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Medical Biotechnology -- Medical Biotechnology (hsv//eng)
Nyckelord
- ALK
- Lorlatinib
- Mouse models
- MYCN
- Neuroblastoma
- PF-06463922
Publikations- och innehållstyp
- ref (ämneskategori)
- art (ämneskategori)
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas
- Av författaren/redakt...
-
Guan, Jikui
-
Tucker, E. R.
-
Wang, Haiying
-
Chand, Damini, 1 ...
-
Danielson, L. S.
-
Ruuth, Kristina
-
visa fler...
-
El Wakil, Abeer
-
Witek, Barbara
-
Jamin, Y.
-
Umapathy, Ganesh
-
Robinson, S. P.
-
Johnson, T. W.
-
Smeal, T.
-
Martinsson, Tomm ...
-
Chesler, L.
-
Palmer, Ruth H., ...
-
Hallberg, Bengt, ...
-
visa färre...
- Om ämnet
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
-
MEDICIN OCH HÄLS ...
-
och Klinisk medicin
-
och Hematologi
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
-
MEDICIN OCH HÄLS ...
-
och Medicinsk biotek ...
-
och Medicinsk biotek ...
- Artiklar i publikationen
-
DMM Disease Mode ...
-
Disease Models & ...
- Av lärosätet
-
Göteborgs universitet
-
Umeå universitet