Sökning: onr:"swepub:oai:gup.ub.gu.se/334464" >
A phase 1 trial of ...
A phase 1 trial of AP30663, a KCa2 channel inhibitor in development for conversion of atrial fibrillation
-
Yfanti, Christina (författare)
-
Vestbjerg, Birgitte (författare)
-
van't Westende, Juliette (författare)
-
visa fler...
-
- Edvardsson, Nils, 1942 (författare)
- Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för medicin, avdelningen för molekylär och klinisk medicin,Institute of Medicine, Department of Molecular and Clinical Medicine
-
Monfort, Laia Meseguer (författare)
-
Olesen, Morten Salling (författare)
-
Bentzen, Bo Hjorth (författare)
-
Grunnet, Morten (författare)
-
Maarse, Boukje C. Eveleens (författare)
-
Diness, Jonas Goldin (författare)
-
Kemme, Michiel J. B. (författare)
-
Sorensen, Ulrik (författare)
-
Moerland, Matthijs (författare)
-
van Esdonk, Michiel J. (författare)
-
Klaassen, Erica S. (författare)
-
Gal, Pim (författare)
-
Holst, Anders G. (författare)
-
visa färre...
-
(creator_code:org_t)
- 2024
- 2024
- Engelska.
-
Ingår i: BRITISH JOURNAL OF CLINICAL PHARMACOLOGY. - 0306-5251 .- 1365-2125.
- Relaterad länk:
-
https://gup.ub.gu.se...
-
visa fler...
-
https://doi.org/10.1...
-
visa färre...
Abstract
Ämnesord
Stäng
- Aims: AP30663 is a novel compound under development for pharmacological conversion of atrial fibrillation by targeting the small conductance Ca2+ activated K+ (K(Ca)2) channel. The aim of this extension phase 1 study was to test AP30663 at higher single doses compared to the first-in-human trial.Methods: Sixteen healthy male volunteers were randomized into 2 cohorts: 6- and 8-mg/kg intravenous single-dose administration of AP30663 vs. placebo. Safety, pharmacokinetic and pharmacodynamic data were collected.Results: AP30663 was associated with mild and transient infusion site reactions with no clustering of other adverse events but with an estimated maximum mean QTcF interval prolongation of 45.2 ms (95% confidence interval 31.5-58.9) in the 6 mg/kg dose level and 50.4 ms (95% confidence interval 36.7-64.0) with 8 mg/kg. Pharmacokinetics was dose proportional with terminal half-life of around 3 h.Conclusion: AP30663 in doses up to 8 mg/kg was associated with mild and transient infusion site reactions and an increase of the QTcF interval. Supporting Information support that the QTc effect may be explained by an off-target inhibition of the I-Kr channel.
Ämnesord
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Klinisk medicin (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Clinical Medicine (hsv//eng)
Nyckelord
- atrial fibrillation
- Ca2+ activated K+ (K(Ca)2) channel
- QT interval
Publikations- och innehållstyp
- ref (ämneskategori)
- art (ämneskategori)
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas
- Av författaren/redakt...
-
Yfanti, Christin ...
-
Vestbjerg, Birgi ...
-
van't Westende, ...
-
Edvardsson, Nils ...
-
Monfort, Laia Me ...
-
Olesen, Morten S ...
-
visa fler...
-
Bentzen, Bo Hjor ...
-
Grunnet, Morten
-
Maarse, Boukje C ...
-
Diness, Jonas Go ...
-
Kemme, Michiel J ...
-
Sorensen, Ulrik
-
Moerland, Matthi ...
-
van Esdonk, Mich ...
-
Klaassen, Erica ...
-
Gal, Pim
-
Holst, Anders G.
-
visa färre...
- Om ämnet
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
-
MEDICIN OCH HÄLS ...
-
och Klinisk medicin
- Artiklar i publikationen
-
BRITISH JOURNAL ...
- Av lärosätet
-
Göteborgs universitet