Sökning: onr:"swepub:oai:gup.ub.gu.se/54503" >
Design, synthesis, ...
Design, synthesis, and biological evaluation of the first selective nonpeptide AT2 receptor agonist
-
- Wan, Y. (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för läkemedelskemi,OrgFarmKemi
-
- Wallinder, Charlotta (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för läkemedelskemi,OrgFarmKemi
-
Plouffe, B. (författare)
-
visa fler...
-
Beaudry, H. (författare)
-
- Mahalingam, A. K. (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för läkemedelskemi,OrgFarmKemi
-
Wu, X. (författare)
-
- Johansson, Berndt, 1969 (författare)
- Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för de kirurgiska disciplinerna, Avdelningen för gastroforskning,Institute of Surgical Sciences, Department of Gastro Research
-
- Holm, Mathias, 1969 (författare)
- Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för de kirurgiska disciplinerna, Avdelningen för gastroforskning,Institute of Surgical Sciences, Department of Gastro Research
-
- Botoros, M. (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för farmaceutisk biovetenskap
-
Karlen, A. (författare)
-
- Pettersson, Anders, 1959 (författare)
- Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för de kirurgiska disciplinerna, Avdelningen för gastroforskning,Institute of Surgical Sciences, Department of Gastro Research
-
- Nyberg, F. (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för farmaceutisk biovetenskap
-
- Fändriks, Lars, 1956 (författare)
- Uppsala universitet,Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för de kirurgiska disciplinerna, Avdelningen för gastroforskning,Institute of Surgical Sciences, Department of Gastro Research,Institutionen för läkemedelskemi,OrgFarmKemi
-
Gallo-Payet, N. (författare)
-
- Hallberg, A. (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för läkemedelskemi,OrgFarmKemi
-
- Alterman, M. (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för läkemedelskemi,OrgFarmKemi
-
visa färre...
-
(creator_code:org_t)
- 2004-10-15
- 2004
- Engelska.
-
Ingår i: J Med Chem. - : American Chemical Society (ACS). - 0022-2623 .- 1520-4804. ; 47:24, s. 5995-6008
- Relaterad länk:
-
https://gup.ub.gu.se...
-
visa fler...
-
https://doi.org/10.1...
-
https://urn.kb.se/re...
-
visa färre...
Abstract
Ämnesord
Stäng
- The first druglike selective angiotensin II AT(2) receptor agonist (21) with a K(i) value of 0.4 nM for the AT(2) receptor and a K(i) > 10 microM for the AT(1) receptor is reported. Compound 21, with a bioavailability of 20-30% after oral administration and a half-life estimated to 4 h in rat, induces outgrowth of neurite cells, stimulates p42/p44(mapk), enhances in vivo duodenal alkaline secretion in Sprague-Dawley rats, and lowers the mean arterial blood pressure in anesthetized, spontaneously hypertensive rats. Thus, the peptidomimetic 21 exerts a similar biological response as the endogenous peptide angiotensin II after selective activation of the AT(2) receptor. Compound 21, derived from the prototype nonselective AT(1)/AT(2) receptor agonist L-162,313 will serve as a valuable research tool, enabling studies of the function of the AT(2) receptor in more detail.
Ämnesord
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Farmaceutiska vetenskaper (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Basic Medicine -- Pharmaceutical Sciences (hsv//eng)
Nyckelord
- Adminstration
- Oral
- Animals
- Antihypertensive Agents/chemical synthesis/chemistry/pharmacology
- Bicarbonates/metabolism
- Biological Availability
- Cell Line
- Drug Design
- Enzyme Activation
- Female
- Half-Life
- Intestinal Mucosa/metabolism
- Liver/metabolism
- Male
- Mitogen-Activated Protein Kinases/metabolism
- Molecular Mimicry
- Neurites/drug effects/physiology
- Peptides/chemistry
- Radioligand Assay
- Rats
- Rarts
- Inbred SHR
- Rats
- Sprague-Dawley
- Receptor
- Angiotensin
- Type 2/*antagonists/metabolism
- Sulfonamides/*chemical synthesis/chemistry/pharmacology
- Swine
- Thiophenes/*chemical synthesis/chemistry/pharmacology
- Uterus/metabolism
- Administration; Oral
Publikations- och innehållstyp
- ref (ämneskategori)
- art (ämneskategori)
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas
- Av författaren/redakt...
-
Wan, Y.
-
Wallinder, Charl ...
-
Plouffe, B.
-
Beaudry, H.
-
Mahalingam, A. K ...
-
Wu, X.
-
visa fler...
-
Johansson, Bernd ...
-
Holm, Mathias, 1 ...
-
Botoros, M.
-
Karlen, A.
-
Pettersson, Ande ...
-
Nyberg, F.
-
Fändriks, Lars, ...
-
Gallo-Payet, N.
-
Hallberg, A.
-
Alterman, M.
-
visa färre...
- Om ämnet
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
-
MEDICIN OCH HÄLS ...
-
och Medicinska och f ...
-
och Farmaceutiska ve ...
- Artiklar i publikationen
-
J Med Chem
-
Journal of Medic ...
- Av lärosätet
-
Göteborgs universitet
-
Uppsala universitet