Sökning: onr:"swepub:oai:DiVA.org:uu-137907" >
HIV-1 Protease Inhi...
HIV-1 Protease Inhibitors with a Transition-State Mimic Comprising a Tertiary Alcohol : Improved Antiviral Activity in Cells
-
- Mahalingam, A. Kannan (författare)
- Uppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi
-
- Axelsson, Linda (författare)
- Uppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi
-
- Ekegren, Jenny K. (författare)
- Uppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi
-
visa fler...
-
- Wannberg, Johan (författare)
- Uppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi
-
- Kihlström, Jacob (författare)
- Uppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi
-
- Unge, Torsten (författare)
- Uppsala universitet,Strukturell molekylärbiologi
-
Wallberg, Hans (författare)
-
Samuelsson, Bertil (författare)
-
- Larhed, Mats (författare)
- Uppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi
-
- Hallberg, Anders (författare)
- Uppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi
-
visa färre...
-
(creator_code:org_t)
- 2009-12-04
- 2010
- Engelska.
-
Ingår i: Journal of Medicinal Chemistry. - : American Chemical Society (ACS). - 0022-2623 .- 1520-4804. ; 53:2, s. 607-615
- Relaterad länk:
-
https://urn.kb.se/re...
-
visa fler...
-
https://doi.org/10.1...
-
visa färre...
Abstract
Ämnesord
Stäng
- By a small modification in the core structure of the previously reported series of HIV-1 protease inhibitors that encompasses a tertiary alcohol as part of the transition-state mimicking scaffold, up to 56 times more potent compounds were obtained exhibiting EC50 values down to 3 nM. Three of the inhibitors also displayed excellent activity against selected resistant isolates of HIV-1. The synthesis of 25 new and optically pure HIV-1 protease inhibitors is reported, along with methods for elongation of the inhibitor Pl' side chain using microwave-accelerated, palladium-catalyzed cross-coupling reactions, the biological evaluation, and X-ray data obtained from one of the most potent analogues cocrystallized with both the wild type and the L63P, V82T, 184 V mutant of the HIV-1 protease.
Ämnesord
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Farmaceutiska vetenskaper (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Basic Medicine -- Pharmaceutical Sciences (hsv//eng)
Nyckelord
- PHARMACY
- FARMACI
Publikations- och innehållstyp
- ref (ämneskategori)
- art (ämneskategori)
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas
- Av författaren/redakt...
-
Mahalingam, A. K ...
-
Axelsson, Linda
-
Ekegren, Jenny K ...
-
Wannberg, Johan
-
Kihlström, Jacob
-
Unge, Torsten
-
visa fler...
-
Wallberg, Hans
-
Samuelsson, Bert ...
-
Larhed, Mats
-
Hallberg, Anders
-
visa färre...
- Om ämnet
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
-
MEDICIN OCH HÄLS ...
-
och Medicinska och f ...
-
och Farmaceutiska ve ...
- Artiklar i publikationen
-
Journal of Medic ...
- Av lärosätet
-
Uppsala universitet