Sökning: onr:"swepub:oai:DiVA.org:uu-402229" >
High affinity rigid...
High affinity rigidified AT(2) receptor ligands with indane scaffolds
-
- Wallinder, Charlotta (författare)
- Uppsala universitet,Läkemedelsdesign och läkemedelsutveckling
-
- Sköld, Christian (författare)
- Uppsala universitet,Läkemedelsdesign och läkemedelsutveckling
-
- Sundholm, Sara (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för läkemedelskemi
-
visa fler...
-
- Guimond, Marie-Odile (författare)
- Univ Sherbrooke, Fac Med & Hlth Sci, Serv Endocrinol, Sherbrooke, PQ J1H 5N4, Canada
-
- Yahiaoui, Samir (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för läkemedelskemi
-
- Lindeberg, Gunnar (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för läkemedelskemi
-
- Gallo-Payet, Nicole (författare)
- Univ Sherbrooke, Fac Med & Hlth Sci, Serv Endocrinol, Sherbrooke, PQ J1H 5N4, Canada
-
- Hallberg, Mathias, 1971- (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för farmaceutisk biovetenskap
-
- Alterman, Mathias (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för läkemedelskemi
-
visa färre...
-
(creator_code:org_t)
- 2019
- 2019
- Engelska.
-
Ingår i: MedChemComm. - : ROYAL SOC CHEMISTRY. - 2040-2503 .- 2040-2511. ; 10:12, s. 2146-2160
- Relaterad länk:
-
https://doi.org/10.1...
-
visa fler...
-
https://uu.diva-port... (primary) (Raw object)
-
https://pubs.rsc.org...
-
https://urn.kb.se/re...
-
https://doi.org/10.1...
-
visa färre...
Abstract
Ämnesord
Stäng
- Rigidification of the isobutyl side chain of drug-like AT(2) receptor agonists and antagonists that are structurally related to the first reported selective AT(2) receptor agonist 1 (C21) delivered bioactive indane derivatives. Four enantiomer pairs were synthesized and the enantiomers were isolated in an optical purity >99%. The enantiomers 7a, 7b, 8a, 8b, 9a, 9b, 10a and 10b bind to the AT(2) receptor with moderate (K-i = 54-223 nM) to high affinity (K-i = 2.2-7.0 nM). The enantiomer with positive optical rotation (+) exhibited the highest affinity at the receptor. The indane derivatives 7b and 10a are among the most potent AT(2) receptor antagonists reported so far. As illustrated by the enantiomer pairs 7a/b and 10a/b, an alteration at the stereogenic center has a pronounced impact on the activation process of the AT(2) receptor, and can convert agonists to antagonists and vice versa.
Ämnesord
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Läkemedelskemi (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Basic Medicine -- Medicinal Chemistry (hsv//eng)
Publikations- och innehållstyp
- ref (ämneskategori)
- art (ämneskategori)
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas