Sökning: onr:"swepub:oai:DiVA.org:uu-447918" >
Targeting the NS2B-...
Targeting the NS2B-NS3 protease of tick-borne encephalitis virus with pan-flaviviral protease inhibitors
-
- Akaberi, Dario (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för medicinsk biokemi och mikrobiologi,Uppsala Univ, Zoonosis Sci Ctr, Uppsala, Sweden.
-
- Bahlstrom, Amanda (författare)
- Uppsala universitet,Läkemedelsdesign och läkemedelsutveckling
-
- Chinthakindi, Praveen K. (författare)
- Uppsala universitet,Läkemedelsdesign och läkemedelsutveckling
-
visa fler...
-
- Nyman, Tomas (författare)
- Karolinska Inst, Dept Med Biochem & Biophys, Prot Sci Facil, Stockholm, Sweden.
-
- Sandström, Anja, 1973- (författare)
- Uppsala universitet,Läkemedelsdesign och läkemedelsutveckling
-
- Järhult, Josef D., 1975- (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för medicinska vetenskaper,Uppsala Univ, Zoonosis Sci Ctr, Uppsala, Sweden.
-
- Palanisamy, Navaneethan (författare)
- Univ Freiburg, Inst Biol 2, Freiburg, Germany.
-
- Lundkvist, Åke (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för medicinsk biokemi och mikrobiologi,Uppsala Univ, Zoonosis Sci Ctr, Uppsala, Sweden.
-
- Lennerstrand, Johan (författare)
- Uppsala universitet,Klinisk mikrobiologi
-
visa färre...
-
(creator_code:org_t)
- Elsevier, 2021
- 2021
- Engelska.
-
Ingår i: Antiviral Research. - : Elsevier. - 0166-3542 .- 1872-9096. ; 190
- Relaterad länk:
-
https://urn.kb.se/re...
-
visa fler...
-
https://doi.org/10.1...
-
http://kipublication...
-
visa färre...
Abstract
Ämnesord
Stäng
- Tick-borne encephalitis (TBE) is a severe neurological disorder caused by tick-borne encephalitis virus (TBEV), a member of the Flavivirus genus. Currently, two vaccines are available in Europe against TBEV. However, TBE cases have been rising in Sweden for the past twenty years, and thousands of cases are reported in Europe, emphasizing the need for antiviral treatments against this virus. The NS2B-NS3 protease is essential for flaviviral life cycle and has been studied as a target for the design of inhibitors against several well-known flaviviruses, but not TBEV. In the present study, Compound 86, a known tripeptidic inhibitor of dengue (DENV), West Nile (WNV) and Zika (ZIKV) proteases, was predicted to be active against TBEV protease using a combination of in silico techniques. Further, Compound 86 was found to inhibit recombinant TBEV protease with an IC50 = 0.92 mu M in the in vitro enzymatic assay. Additionally, two more peptidic analogues were synthetized and they displayed inhibitory activities against both TBEV and ZIKV proteases. In particular, Compound 104 inhibited ZIKV protease with an IC50 = 0.25 mu M. These compounds represent the first reported inhibitors of TBEV protease to date and provides valuable information for the further development of TBEV as well as pan-flavivirus protease inhibitors.
Ämnesord
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Klinisk medicin -- Infektionsmedicin (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Clinical Medicine -- Infectious Medicine (hsv//eng)
Nyckelord
- Tick-borne encephalitis virus
- Zika virus
- NS2B-NS3 serine protease
- Docking
- MD simulations
- Peptide hybrids
Publikations- och innehållstyp
- ref (ämneskategori)
- art (ämneskategori)
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas
- Av författaren/redakt...
-
Akaberi, Dario
-
Bahlstrom, Amand ...
-
Chinthakindi, Pr ...
-
Nyman, Tomas
-
Sandström, Anja, ...
-
Järhult, Josef D ...
-
visa fler...
-
Palanisamy, Nava ...
-
Lundkvist, Åke
-
Lennerstrand, Jo ...
-
visa färre...
- Om ämnet
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
-
MEDICIN OCH HÄLS ...
-
och Klinisk medicin
-
och Infektionsmedici ...
- Artiklar i publikationen
-
Antiviral Resear ...
- Av lärosätet
-
Uppsala universitet
-
Karolinska Institutet