Sökning: onr:"swepub:oai:DiVA.org:umu-192961" >
Structural Modifica...
-
Islam, Koushikul,1985-Umeå universitet,Institutionen för klinisk mikrobiologi
(författare)
Structural Modifications and Biological Evaluations of Rift Valley Fever Virus Inhibitors Identified from Chemical Library Screening
- Artikel/kapitelEngelska2022
Förlag, utgivningsår, omfång ...
-
2022-02-16
-
American Chemical Society (ACS),2022
-
electronicrdacarrier
Nummerbeteckningar
-
LIBRIS-ID:oai:DiVA.org:umu-192961
-
https://urn.kb.se/resolve?urn=urn:nbn:se:umu:diva-192961URI
-
https://doi.org/10.1021/acsomega.1c06513DOI
Kompletterande språkuppgifter
-
Språk:engelska
-
Sammanfattning på:engelska
Ingår i deldatabas
Klassifikation
-
Ämneskategori:ref swepub-contenttype
-
Ämneskategori:art swepub-publicationtype
Anmärkningar
-
The Rift Valley fever virus (RVFV) is an emerging high-priority pathogen endemic in Africa with pandemic potential. There is no specific treatment or approved antiviral drugs for the RVFV. We previously developed a cell-based high-throughput assay to screen small molecules targeting the RVFV and identified a potential effective antiviral compound (1-N-(2-(biphenyl-4-yloxy)ethyl)propane-1,3-diamine) as a lead compound. Here, we investigated how structural modifications of the lead compound affected the biological properties and the antiviral effect against the RVFV. We found that the length of the 2-(3-aminopropylamino)ethyl chain of the compound was important for the compound to retain its antiviral activity. The antiviral activity was similar when the 2-(3-aminopropylamino)ethyl chain was replaced with a butyl piperazine chain. However, we could improve the cytotoxicity profile of the lead compound by changing the phenyl piperazine linker from the para-position (compound 9a) to the meta-position (compound 13a). Results from time-of-addition studies suggested that compound 13a might be active during virus post-entry and/or the replication phase of the virus life cycle and seemed to affect the K+ channel. The modifications improved the properties of our lead compound, and our data suggest that 13a is a promising candidate to evaluate further as a therapeutic agent for RVFV infection.
Ämnesord och genrebeteckningar
Biuppslag (personer, institutioner, konferenser, titlar ...)
-
Carlsson, MarcusUmeå universitet,Kemiska institutionen(Swepub:umu)mascan97
(författare)
-
Enquist, Per-AndersUmeå universitet,Kemiska institutionen(Swepub:umu)peen0006
(författare)
-
Qian, WeixingUmeå universitet,Kemiska institutionen(Swepub:umu)weqi0002
(författare)
-
Marttila, MarkoUmeå universitet,Institutionen för klinisk mikrobiologi(Swepub:umu)maomaa00
(författare)
-
Strand, Mårten,1982-Umeå universitet,Institutionen för klinisk mikrobiologi(Swepub:umu)mansnd02
(författare)
-
Ahlm, Clas,1956-Umeå universitet,Institutionen för klinisk mikrobiologi(Swepub:umu)clah0001
(författare)
-
Evander, MagnusUmeå universitet,Institutionen för klinisk mikrobiologi(Swepub:umu)maev0001
(författare)
-
Umeå universitetInstitutionen för klinisk mikrobiologi
(creator_code:org_t)
Sammanhörande titlar
-
Ingår i:ACS Omega: American Chemical Society (ACS)7:8, s. 6854-68682470-1343
Internetlänk
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas
- Av författaren/redakt...
-
Islam, Koushikul ...
-
Carlsson, Marcus
-
Enquist, Per-And ...
-
Qian, Weixing
-
Marttila, Marko
-
Strand, Mårten, ...
-
visa fler...
-
Ahlm, Clas, 1956 ...
-
Evander, Magnus
-
visa färre...
- Om ämnet
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
-
MEDICIN OCH HÄLS ...
-
och Medicinsk biotek ...
-
och Medicinsk biotek ...
- Artiklar i publikationen
-
ACS Omega
- Av lärosätet
-
Umeå universitet