Sökning: onr:"swepub:oai:DiVA.org:umu-81013" >
PARP Inhibitor with...
PARP Inhibitor with Selectivity Toward ADP-Ribosyltransferase ARTD3/PARP3
-
- Lindgren, Anders E. G. (författare)
- Umeå universitet,Kemiska institutionen
-
- Karlberg, Tobias (författare)
- Karolinska Institutet
-
- Thorsell, Ann-Gerd (författare)
- Karolinska Institutet
-
visa fler...
-
Hesse, Mareike (författare)
-
- Spjut, Sara (författare)
- Umeå universitet,Kemiska institutionen
-
- Ekblad, Torun (författare)
- Karolinska Institutet
-
- Andersson, C. David (författare)
- Umeå universitet,Kemiska institutionen
-
- Pinto, Ana Filipa (författare)
- Karolinska Institutet
-
Weigelt, Johan (författare)
-
Hottiger, Michael O. (författare)
-
- Linusson, Anna (författare)
- Umeå universitet,Kemiska institutionen
-
- Elofsson, Mikael (författare)
- Umeå universitet,Kemiska institutionen
-
- Schueler, Herwig (författare)
- Karolinska Institutet
-
visa färre...
-
(creator_code:org_t)
- 2013-06-25
- 2013
- Engelska.
-
Ingår i: ACS Chemical Biology. - : American Chemical Society (ACS). - 1554-8929 .- 1554-8937. ; 8:8, s. 1698-1703
- Relaterad länk:
-
https://urn.kb.se/re...
-
visa fler...
-
https://doi.org/10.1...
-
http://kipublication...
-
visa färre...
Abstract
Ämnesord
Stäng
- Inhibiting ADP-ribosyl transferases with PARP-inhibitors is considered a promising strategy for the treatment of many cancers and ischemia, but most of the cellular targets are poorly characterized. Here, we describe an inhibitor of ADP-ribosyltransferase-3/poly(ADP-ribose) polymerase-3 (ARTD3), a regulator of DNA repair and mitotic progression. In vitro profiling against 12, members of the enzyme family suggests selectivity for ARTD3, and crystal structures illustrate the molecular basis for inhibitor selectivity. The compound is active in cells, where it elicits ARTD3-specific effects at submicromolar concentration. Our results show that by targeting the nicotinamide binding site, selective inhibition can be achieved among the closest relatives of the validated clinical target, ADP-ribosyltransferase-1/poly(ADP-ribose) polymerase-1.
Ämnesord
- NATURVETENSKAP -- Biologi -- Biokemi och molekylärbiologi (hsv//swe)
- NATURAL SCIENCES -- Biological Sciences -- Biochemistry and Molecular Biology (hsv//eng)
Publikations- och innehållstyp
- ref (ämneskategori)
- art (ämneskategori)
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas
- Av författaren/redakt...
-
Lindgren, Anders ...
-
Karlberg, Tobias
-
Thorsell, Ann-Ge ...
-
Hesse, Mareike
-
Spjut, Sara
-
Ekblad, Torun
-
visa fler...
-
Andersson, C. Da ...
-
Pinto, Ana Filip ...
-
Weigelt, Johan
-
Hottiger, Michae ...
-
Linusson, Anna
-
Elofsson, Mikael
-
Schueler, Herwig
-
visa färre...
- Om ämnet
-
- NATURVETENSKAP
-
NATURVETENSKAP
-
och Biologi
-
och Biokemi och mole ...
- Artiklar i publikationen
-
ACS Chemical Bio ...
- Av lärosätet
-
Umeå universitet
-
Karolinska Institutet