Sökning: onr:"swepub:oai:DiVA.org:umu-81013" >
PARP Inhibitor with...
-
Lindgren, Anders E. G.Umeå universitet,Kemiska institutionen
(författare)
PARP Inhibitor with Selectivity Toward ADP-Ribosyltransferase ARTD3/PARP3
- Artikel/kapitelEngelska2013
Förlag, utgivningsår, omfång ...
-
2013-06-25
-
American Chemical Society (ACS),2013
-
printrdacarrier
Nummerbeteckningar
-
LIBRIS-ID:oai:DiVA.org:umu-81013
-
https://urn.kb.se/resolve?urn=urn:nbn:se:umu:diva-81013URI
-
https://doi.org/10.1021/cb4002014DOI
-
http://kipublications.ki.se/Default.aspx?queryparsed=id:127303102URI
Kompletterande språkuppgifter
-
Språk:engelska
-
Sammanfattning på:engelska
Ingår i deldatabas
Klassifikation
-
Ämneskategori:ref swepub-contenttype
-
Ämneskategori:art swepub-publicationtype
Anmärkningar
-
Inhibiting ADP-ribosyl transferases with PARP-inhibitors is considered a promising strategy for the treatment of many cancers and ischemia, but most of the cellular targets are poorly characterized. Here, we describe an inhibitor of ADP-ribosyltransferase-3/poly(ADP-ribose) polymerase-3 (ARTD3), a regulator of DNA repair and mitotic progression. In vitro profiling against 12, members of the enzyme family suggests selectivity for ARTD3, and crystal structures illustrate the molecular basis for inhibitor selectivity. The compound is active in cells, where it elicits ARTD3-specific effects at submicromolar concentration. Our results show that by targeting the nicotinamide binding site, selective inhibition can be achieved among the closest relatives of the validated clinical target, ADP-ribosyltransferase-1/poly(ADP-ribose) polymerase-1.
Ämnesord och genrebeteckningar
Biuppslag (personer, institutioner, konferenser, titlar ...)
-
Karlberg, TobiasKarolinska Institutet
(författare)
-
Thorsell, Ann-GerdKarolinska Institutet
(författare)
-
Hesse, Mareike
(författare)
-
Spjut, SaraUmeå universitet,Kemiska institutionen(Swepub:umu)saaspt99
(författare)
-
Ekblad, TorunKarolinska Institutet
(författare)
-
Andersson, C. DavidUmeå universitet,Kemiska institutionen(Swepub:umu)dadaon01
(författare)
-
Pinto, Ana FilipaKarolinska Institutet
(författare)
-
Weigelt, Johan
(författare)
-
Hottiger, Michael O.
(författare)
-
Linusson, AnnaUmeå universitet,Kemiska institutionen(Swepub:umu)analin99
(författare)
-
Elofsson, MikaelUmeå universitet,Kemiska institutionen(Swepub:umu)miel0001
(författare)
-
Schueler, HerwigKarolinska Institutet
(författare)
-
Umeå universitetKemiska institutionen
(creator_code:org_t)
Sammanhörande titlar
-
Ingår i:ACS Chemical Biology: American Chemical Society (ACS)8:8, s. 1698-17031554-89291554-8937
Internetlänk
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas
- Av författaren/redakt...
-
Lindgren, Anders ...
-
Karlberg, Tobias
-
Thorsell, Ann-Ge ...
-
Hesse, Mareike
-
Spjut, Sara
-
Ekblad, Torun
-
visa fler...
-
Andersson, C. Da ...
-
Pinto, Ana Filip ...
-
Weigelt, Johan
-
Hottiger, Michae ...
-
Linusson, Anna
-
Elofsson, Mikael
-
Schueler, Herwig
-
visa färre...
- Om ämnet
-
- NATURVETENSKAP
-
NATURVETENSKAP
-
och Biologi
-
och Biokemi och mole ...
- Artiklar i publikationen
-
ACS Chemical Bio ...
- Av lärosätet
-
Umeå universitet
-
Karolinska Institutet