Sökning: onr:"swepub:oai:DiVA.org:umu-84774" >
Chemical Probes to ...
-
Lindgren, Anders E. G.Umeå universitet,Kemiska institutionen
(författare)
Chemical Probes to Study ADP-Ribosylation : Synthesis and Biochemical Evaluation of Inhibitors of the Human ADP-Ribosyltransferase ARTD3/PARP3
- Artikel/kapitelEngelska2013
Förlag, utgivningsår, omfång ...
-
2013-11-22
-
American Chemical Society (ACS),2013
-
printrdacarrier
Nummerbeteckningar
-
LIBRIS-ID:oai:DiVA.org:umu-84774
-
https://urn.kb.se/resolve?urn=urn:nbn:se:umu:diva-84774URI
-
https://doi.org/10.1021/jm401394uDOI
-
http://kipublications.ki.se/Default.aspx?queryparsed=id:127955962URI
Kompletterande språkuppgifter
-
Språk:engelska
-
Sammanfattning på:engelska
Ingår i deldatabas
Klassifikation
-
Ämneskategori:ref swepub-contenttype
-
Ämneskategori:art swepub-publicationtype
Anmärkningar
-
The racemic 3-(4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-2-yl)-N-[1-(pyridin-2-yl)ethyl]propanamide, 1, has previously been identified as a potent but unselective inhibitor of diphtheria toxin-like ADP-ribosyltransferase 3 (ARTD3). Herein we describe synthesis and evaluation of SS compounds in this class. It was found that the stereochemistry is of great importance for both selectivity and potency and that substituents on the phenyl ring resulted in poor solubility. Certain variations at the meso position were tolerated and caused a large shift in the binding pose. Changes to the ethylene linker that connects the quinazolinone to the amide were also investigated but proved detrimental to binding. By combination of synthetic organic chemistry and structure-based design, two selective inhibitors of ARTD3 were discovered.
Ämnesord och genrebeteckningar
Biuppslag (personer, institutioner, konferenser, titlar ...)
-
Karlberg, TobiasKarolinska Institutet
(författare)
-
Ekblad, TorunKarolinska Institutet
(författare)
-
Spjut, SaraUmeå universitet,Kemiska institutionen(Swepub:umu)saaspt99
(författare)
-
Thorsell, Ann-GerdKarolinska Institutet
(författare)
-
Andersson, C. DavidUmeå universitet,Kemiska institutionen(Swepub:umu)dadaon01
(författare)
-
Nhan, Ton TongUmeå universitet,Kemiska institutionen
(författare)
-
Hellsten, VictorUmeå universitet,Kemiska institutionen
(författare)
-
Weigelt, Johan
(författare)
-
Linusson, AnnaUmeå universitet,Kemiska institutionen(Swepub:umu)analin99
(författare)
-
Schuler, HerwigKarolinska Institutet
(författare)
-
Elofsson, MikaelUmeå universitet,Kemiska institutionen(Swepub:umu)miel0001
(författare)
-
Umeå universitetKemiska institutionen
(creator_code:org_t)
Sammanhörande titlar
-
Ingår i:Journal of Medicinal Chemistry: American Chemical Society (ACS)56:23, s. 9556-95680022-26231520-4804
Internetlänk
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas
- Av författaren/redakt...
-
Lindgren, Anders ...
-
Karlberg, Tobias
-
Ekblad, Torun
-
Spjut, Sara
-
Thorsell, Ann-Ge ...
-
Andersson, C. Da ...
-
visa fler...
-
Nhan, Ton Tong
-
Hellsten, Victor
-
Weigelt, Johan
-
Linusson, Anna
-
Schuler, Herwig
-
Elofsson, Mikael
-
visa färre...
- Om ämnet
-
- NATURVETENSKAP
-
NATURVETENSKAP
-
och Kemi
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
-
MEDICIN OCH HÄLS ...
-
och Medicinsk biotek ...
-
och Medicinsk biotek ...
- Artiklar i publikationen
-
Journal of Medic ...
- Av lärosätet
-
Umeå universitet
-
Karolinska Institutet