Sökning: onr:"swepub:oai:DiVA.org:uu-135602" >
Development of sele...
-
Alterman, MathiasUppsala universitet,Institutionen för läkemedelskemi
(författare)
Development of selective non-peptide angiotensin II type 2 receptor agonsists
- Artikel/kapitelEngelska2010
Förlag, utgivningsår, omfång ...
-
2009-10-30
-
Hindawi Limited,2010
-
printrdacarrier
Nummerbeteckningar
-
LIBRIS-ID:oai:DiVA.org:uu-135602
-
https://urn.kb.se/resolve?urn=urn:nbn:se:uu:diva-135602URI
-
https://doi.org/10.1177/1470320309347790DOI
Kompletterande språkuppgifter
-
Språk:engelska
-
Sammanfattning på:engelska
Ingår i deldatabas
Klassifikation
-
Ämneskategori:ref swepub-contenttype
-
Ämneskategori:art swepub-publicationtype
Anmärkningar
-
The development of the first drug-like selective angiotensin II type 2 (AT(2)) receptor agonist (22) derived from the non-selective angiotensin II type 1 (AT(1)) receptor/AT(2) receptor agonist L-162,313 is presented. Compound 22 with a K-i value of 0.4 nM for the AT(2) receptor and a K-i > 10 mu M for the AT(1) receptor induces outgrowth of neurite cells, stimulates p42/p44(mapk), enhancesin vivo duodenal alkaline secretion in Sprague-Dawley rats and lowers the mean arterial blood pressure in anaesthetised spontaneously hypertensive rats. Thus, the peptidomimetic 22 exerts a similar biological response as the endogenous peptide angiotensin II after selective activation of the AT(2) receptor. In addition, Compound 22 has a bioavailability of 20-30% after oral administration and a half-life estimated to four hours in the rat. Compound 22 will therefore serve as a valuable research tool enabling studies of the function of the AT(2) receptor in more detail.
Ämnesord och genrebeteckningar
Biuppslag (personer, institutioner, konferenser, titlar ...)
-
Uppsala universitetInstitutionen för läkemedelskemi
(creator_code:org_t)
Sammanhörande titlar
-
Ingår i:jraas. Journal of the renin-angiotensin-aldosterone system: Hindawi Limited11:1, s. 57-661470-32031752-8976
Internetlänk
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas