Sulfonimidamides as Sulfonamides Bioisosteres: Rational Evaluation through Synthetic, in Vitro, and in Vivo Studies with γ-Secretase Inhibitors

Sulfonimidamides as Sulfonamides Bioisosteres : Rational Evaluation through Synthetic, in Vitro, and in Vivo Studies with γ-Secretase Inhibitors

The proof of the pudding: A proof-of-concept study using γ-secretase inhibitors as a model has shown that sulfonimidamides act as bioisosteres for sulfonamides. Detailed in vitro and in vivo profiling reveal that the sulfonimidamide motif imparts desirable properties such as decreased lipophilicity and plasma protein binding, accompanied by increased solubility. Our data support a wider use of this unique functional group in the design of new pharmacologically active agents.

Jansson, Juliette (författare)
Ray, Colin (författare)
Rosqvist, Susanne (författare)
Gustavsson, Susanne (författare)
Nilsson, Linda I (författare)
Minidis, Alexander (författare)
Holenz, Jörg (författare)
Rotticci, Didier (författare)
Lundkvist, Johan (författare)
Arvidsson, Per I.Uppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi(Swepub:uu)pearv049 (författare)
Uppsala universitetAvdelningen för organisk farmaceutisk kemi (creator_code:org_t)

Av författaren/redakt...: Sehgelmeble, Fer ...; Jansson, Juliett ...; Ray, Colin; Rosqvist, Susann ...; Gustavsson, Susa ...; Nilsson, Linda I; visa fler...; Minidis, Alexand ...; Holenz, Jörg; Rotticci, Didier; Lundkvist, Johan; Arvidsson, Per I ...; visa färre...

Om ämnet

MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP: MEDICIN OCH HÄLS ...; och Medicinska och f ...; och Läkemedelskemi

Kungliga biblioteket hanterar dina personuppgifter i enlighet med EU:s dataskyddsförordning (2018), GDPR. Läs mer om hur det funkar här.
Så här hanterar KB dina uppgifter vid användning av denna tjänst.