Sökning: onr:"swepub:oai:DiVA.org:uu-241194" >
Inhibition of Insul...
-
Borhade, Sanjay RUppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi
(författare)
Inhibition of Insulin-Regulated Aminopeptidase (IRAP) by Arylsulfonamides
- Artikel/kapitelEngelska2014
Förlag, utgivningsår, omfång ...
-
2014-11-21
-
Wiley,2014
-
printrdacarrier
Nummerbeteckningar
-
LIBRIS-ID:oai:DiVA.org:uu-241194
-
https://urn.kb.se/resolve?urn=urn:nbn:se:uu:diva-241194URI
-
https://doi.org/10.1002/open.201402027DOI
-
http://kipublications.ki.se/Default.aspx?queryparsed=id:130310109URI
Kompletterande språkuppgifter
-
Språk:engelska
-
Sammanfattning på:engelska
Ingår i deldatabas
Klassifikation
-
Ämneskategori:ref swepub-contenttype
-
Ämneskategori:art swepub-publicationtype
Anmärkningar
-
The inhibition of insulin-regulated aminopeptidase (IRAP, EC 3.4.11.3) by angiotenesin IV is known to improve memory and learning in rats. Screening 10 500 low-molecular-weight compounds in an enzyme inhibition assay with IRAP from Chinese Hamster Ovary (CHO) cells provided an arylsulfonamide (N-(3-(1H-tetrazol-5-yl)phenyl)-4-bromo-5-chlorothiophene-2-sulfonamide), comprising a tetrazole in the meta position of the aromatic ring, as a hit. Analogues of this hit were synthesized, and their inhibitory capacities were determined. A small structure-activity relationship study revealed that the sulfonamide function and the tetrazole ring are crucial for IRAP inhibition. The inhibitors exhibited a moderate inhibitory potency with an IC50=1.1±0.5 μm for the best inhibitor in the series. Further optimization of this new class of IRAP inhibitors is required to make them attractive as research tools and as potential cognitive enhancers.
Ämnesord och genrebeteckningar
Biuppslag (personer, institutioner, konferenser, titlar ...)
-
Rosenström, UlrikaUppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi(Swepub:uu)ulrirose
(författare)
-
Sävmarker, JonasUppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi(Swepub:uu)josav517
(författare)
-
Lundbäck, ThomasKarolinska Institutet
(författare)
-
Jenmalm-Jensen, AnnikaKarolinska Institutet
(författare)
-
Sigmundsson, Kristmundur
(författare)
-
Axelsson, HannaKarolinska Institutet
(författare)
-
Svensson, FredrikUppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi(Swepub:uu)fresv747
(författare)
-
Konda, VivekUppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi(Swepub:uu)vivko837
(författare)
-
Sköld, ChristianUppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi(Swepub:uu)chsko021
(författare)
-
Larhed, MatsUppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi,Science for Life Laboratory, SciLifeLab(Swepub:uu)matslarh
(författare)
-
Hallberg, MathiasUppsala universitet,Institutionen för farmaceutisk biovetenskap(Swepub:uu)mha03066
(författare)
-
Uppsala universitetAvdelningen för organisk farmaceutisk kemi
(creator_code:org_t)
Sammanhörande titlar
-
Ingår i:ChemistryOpen: Wiley3:6, s. 256-2632191-1363
Internetlänk
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas
- Av författaren/redakt...
-
Borhade, Sanjay ...
-
Rosenström, Ulri ...
-
Sävmarker, Jonas
-
Lundbäck, Thomas
-
Jenmalm-Jensen, ...
-
Sigmundsson, Kri ...
-
visa fler...
-
Axelsson, Hanna
-
Svensson, Fredri ...
-
Konda, Vivek
-
Sköld, Christian
-
Larhed, Mats
-
Hallberg, Mathia ...
-
visa färre...
- Om ämnet
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
-
MEDICIN OCH HÄLS ...
-
och Medicinska och f ...
-
och Farmaceutiska ve ...
- Artiklar i publikationen
-
ChemistryOpen
- Av lärosätet
-
Uppsala universitet
-
Karolinska Institutet