onr:"swepub:oai:DiVA.org:uu-91078"
Sökning: onr:"swepub:oai:DiVA.org:uu-91078" > A turnover model of...
- 1 av 1
- Föregående post
- Nästa post
- Till träfflistan
- Äbelö, AngelaUppsala universitet,Avdelningen för farmakokinetik och läkemedelsterapi (författare)
A turnover model of irreversible inhibition of gastric acid secretion by omeprazole in the dog
- Artikel/kapitelEngelska2000
Förlag, utgivningsår, omfång ...
- 2000
- printrdacarrier
Nummerbeteckningar
- LIBRIS-ID:oai:DiVA.org:uu-91078
- https://urn.kb.se/resolve?urn=urn:nbn:se:uu:diva-91078URI
Kompletterande språkuppgifter
- Språk:engelska
- Sammanfattning på:engelska
Ingår i deldatabas
- SwePubSwePub
Klassifikation
Anmärkningar
- A turnover model for irreversible inhibition of gastric acid secretion by omeprazole in gastric fistula dogs was developed using data from studies with both short- and long-term measurement periods. In the short-term experiments, after stimulation of acid secretion with histamine, the dogs were infused i.v. with omeprazole and acid secretion was measured for 5 h. Dose and infusion times were varied to produce different concentration-time profiles and schedule dependence in the inhibitory effect of omeprazole was observed. In the long-term experiments, dogs were given single intraduodenal doses, which inhibited the acid secretion for several days. Combining the short-term and long-term data allowed the observation of a biphasic recovery of acid secretion that was described by the turnover model. Second order association rate constants (k(ome)) for the covalent binding of omeprazole to H(+),K(+)-ATPase were estimated to 11 and 3.0 l/micromol/h for the i.v. and intraduodenal experiments, respectively. The apparent turnover rate constant of the enzyme (k(out)) was 0.013 h(-1) and the corresponding half-life of inhibition of acid secretory capacity was 54 h. The potency, calculated as k(out) over k(ome), was 4.3 and 1.2 nM for the intraduodenal and i.v. doses, respectively. Allometric scaling of the model resulted in trustworthy predictions for observations previously done in humans. The model predicted a good correlation between maximal inhibitory effect and exposure (area under the plasma concentration curve). The time dependence in this relation was also predicted by the model.
Biuppslag (personer, institutioner, konferenser, titlar ...)
- Eriksson, Ulf G (författare)
- Karlsson, Mats O.Uppsala universitet,Avdelningen för farmakokinetik och läkemedelsterapi,Farmakometri(Swepub:uu)matskarl (författare)
- Larsson, Håkan (författare)
- Gabrielsson, Johan (författare)
- Uppsala universitetAvdelningen för farmakokinetik och läkemedelsterapi (creator_code:org_t)
Sammanhörande titlar
- Ingår i:Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics295:2, s. 662-6690022-35651521-0103
Internetlänk
Hitta via bibliotek
- Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics (Sök värdpublikationen i LIBRIS)
Till lärosätets databas
- 1 av 1
- Föregående post
- Nästa post
- Till träfflistan
Hitta mer i SwePub
- Av författaren/redakt...
- Äbelö, Angela
- Eriksson, Ulf G
- Karlsson, Mats O ...
- Larsson, Håkan
- Gabrielsson, Joh ...
- Artiklar i publikationen
- Journal of Pharm ...
- Av lärosätet
- Uppsala universitet
Sök utanför SwePub
- Sök vidare i:
- Google Book Search
- Google Scholar
Kungliga biblioteket hanterar dina personuppgifter i enlighet med EU:s dataskyddsförordning (2018), GDPR. Läs mer om hur det funkar här.
Så här hanterar KB dina uppgifter vid användning av denna tjänst.
- Copyright © LIBRIS - Nationella bibliotekssystem
- LIBRIS.kb.se
