SwePub
Sök i LIBRIS databas

  Utökad sökning

onr:"swepub:oai:DiVA.org:uu-96869"
 

Sökning: onr:"swepub:oai:DiVA.org:uu-96869" > Pharmacokinetic con...

  • Syvänen, StinaUppsala universitet,Institutionen för farmaceutisk biovetenskap,PKPD (författare)

Pharmacokinetic consequences of active drug efflux at the blood-brain barrier

  • Artikel/kapitelEngelska2006

Förlag, utgivningsår, omfång ...

  • 2006-04-07
  • Springer Science and Business Media LLC,2006
  • printrdacarrier

Nummerbeteckningar

  • LIBRIS-ID:oai:DiVA.org:uu-96869
  • https://urn.kb.se/resolve?urn=urn:nbn:se:uu:diva-96869URI
  • https://doi.org/10.1007/s11095-006-9780-0DOI

Kompletterande språkuppgifter

  • Språk:engelska
  • Sammanfattning på:engelska

Ingår i deldatabas

Klassifikation

  • Ämneskategori:ref swepub-contenttype
  • Ämneskategori:art swepub-publicationtype

Anmärkningar

  • PURPOSE: The objective of this simulation study was to investigate how the nature, location, and capacity of the efflux processes in relation to the permeability properties influence brain concentrations. METHODS: Reduced brain concentrations can be due to either influx hindrance, a gatekeeper function in the luminal membrane, which has been suggested for ABCB1 (P-glycoprotein), or efflux enhancement by transporters that pick up molecules on one side of the luminal or abluminal membrane and release them on the other side. Pharmacokinetic models including passive transport, influx hindrance, and efflux enhancement were built using the computer program MATLAB. The simulations were based on experimentally obtained parameters for morphine, morphine-3-glucuronide, morphine-6-glucuronide, and gabapentin. RESULTS: The influx hindrance process is the more effective for keeping brain concentrations low. Efflux enhancement decreases the half-life of the drug in the brain, whereas with influx hindrance the half-life is similar to that seen with passive transport. The relationship between the influx and efflux of the drug across the blood-brain barrier determines the steady-state ratio of brain to plasma concentrations of unbound drug, K(p,uu). CONCLUSIONS: Both poorly and highly permeable drugs can reach the same steady-state ratio, although the time to reach steady state will differ. The volume of distribution of unbound drug in the brain does not influence K(p,uu), but does influence the total brain-to-blood ratio K(p) and the time to reach steady state in the brain.

Ämnesord och genrebeteckningar

Biuppslag (personer, institutioner, konferenser, titlar ...)

  • Xie, RuijaUppsala universitet,Institutionen för farmaceutisk biovetenskap,PKPD (författare)
  • Sahin, SelmaUppsala universitet,Institutionen för farmaceutisk biovetenskap,PKPD (författare)
  • Hammarlund-Udenaes, MargaretaUppsala universitet,Institutionen för farmaceutisk biovetenskap,PKPD(Swepub:uu)marghamm (författare)
  • Uppsala universitetInstitutionen för farmaceutisk biovetenskap (creator_code:org_t)

Sammanhörande titlar

  • Ingår i:Pharmaceutical research: Springer Science and Business Media LLC23:4, s. 705-7170724-87411573-904X

Internetlänk

Hitta via bibliotek

Till lärosätets databas

Hitta mer i SwePub

Av författaren/redakt...
Syvänen, Stina
Xie, Ruija
Sahin, Selma
Hammarlund-Udena ...
Om ämnet
MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
MEDICIN OCH HÄLS ...
och Medicinska och f ...
och Farmaceutiska ve ...
Artiklar i publikationen
Pharmaceutical r ...
Av lärosätet
Uppsala universitet

Sök utanför SwePub

Kungliga biblioteket hanterar dina personuppgifter i enlighet med EU:s dataskyddsförordning (2018), GDPR. Läs mer om hur det funkar här.
Så här hanterar KB dina uppgifter vid användning av denna tjänst.

 
pil uppåt Stäng

Kopiera och spara länken för att återkomma till aktuell vy