Sökning: onr:"swepub:oai:gup.ub.gu.se/159015" >
Preparation of 3-Su...
Preparation of 3-Substituted-1-Isopropyl-1H-pyrazolo 3,4-d pyrimidin-4-amines as RET Kinase Inhibitors
-
- Dinér, Peter, 1976 (författare)
- Uppsala universitet,Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för kemi och molekylärbiologi,Department of Chemistry and Molecular Biology,Institutionen för kemi - BMC,Peter Diner
-
- Alao, John Patrick, 1973 (författare)
- Uppsala universitet,Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för kemi och molekylärbiologi,Department of Chemistry and Molecular Biology,Institutionen för kemi - BMC
-
Söderlund, J. (författare)
-
visa fler...
-
- Sunnerhagen, Per, 1959 (författare)
- Uppsala universitet,Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för kemi och molekylärbiologi,Department of Chemistry and Molecular Biology,Institutionen för kemi - BMC
-
- Grøtli, Morten, 1966 (författare)
- Uppsala universitet,Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för kemi och molekylärbiologi,Department of Chemistry and Molecular Biology,Institutionen för kemi - BMC
-
visa färre...
-
(creator_code:org_t)
- 2012-05-16
- 2012
- Engelska.
-
Ingår i: Journal of Medicinal Chemistry. - : American Chemical Society (ACS). - 0022-2623 .- 1520-4804. ; 55:10, s. 4872-4876
- Relaterad länk:
-
http://dx.doi.org/10...
-
visa fler...
-
https://gup.ub.gu.se...
-
https://doi.org/10.1...
-
https://urn.kb.se/re...
-
visa färre...
Abstract
Ämnesord
Stäng
- A series of 3-substituted-1-isopropyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amines have been designed, synthesized, and evaluated as RET protein kinase inhibitors. On the basis of docking results, a small library of pyrazolopyrimidine compounds with an extended hydrophobic side arm was synthesized. The most promising of the compounds (7a) displayed efficient inhibition in vitro and good selectivity when tested on a panel of kinases. Furthermore, 7a inhibited GDNF-induced RET phosphorylation of ERK1/2 in MCF-7 breast cancer cells at concentrations as low as 100 nM.
Ämnesord
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Andra medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Basic Medicine -- Other Basic Medicine (hsv//eng)
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Läkemedelskemi (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Basic Medicine -- Medicinal Chemistry (hsv//eng)
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Cell- och molekylärbiologi (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Basic Medicine -- Cell and Molecular Biology (hsv//eng)
Nyckelord
- tyrosine kinase
- cancer-therapy
- breast-cancer
- pp1
- reveals
- Medicinal Chemistry
Publikations- och innehållstyp
- ref (ämneskategori)
- art (ämneskategori)
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas