Sökning: onr:"swepub:oai:gup.ub.gu.se/289450" >
A Selective Ligand ...
-
Revankar, C. M.
(författare)
A Selective Ligand for Estrogen Receptor Proteins Discriminates Rapid and Genomic Signaling
- Artikel/kapitelEngelska2019
Förlag, utgivningsår, omfång ...
Nummerbeteckningar
-
LIBRIS-ID:oai:gup.ub.gu.se/289450
-
https://gup.ub.gu.se/publication/289450URI
-
https://doi.org/10.1016/j.chembiol.2019.10.009DOI
Kompletterande språkuppgifter
Ingår i deldatabas
Klassifikation
-
Ämneskategori:ref swepub-contenttype
-
Ämneskategori:art swepub-publicationtype
Anmärkningar
-
Estrogen exerts extensive and diverse effects throughout the body of women. In addition to the classical nuclear estrogen receptors (ER alpha and ER beta), the G protein-coupled estrogen receptor GPER is an important mediator of estrogen action. Existing ER-targeted therapeutic agents act as GPER agonists. Here, we report the identification of a small molecule, named AB-1, with the previously unidentified activity of high selectivity for binding classical ERs over GPER. AB-1 also possesses a unique functional activity profile as an agonist of transcriptional activity but an antagonist of rapid signaling through ER alpha. Our results define a class of small molecules that discriminate between the classical ERs and GPER, as well as between modes of signaling within the classical ERs. Such an activity profile, if developed into an ER antagonist, could represent an opportunity for the development of first-in-class nuclear hormone receptor-targeted therapeutics for breast cancer exhibiting reduced acquired and de novo resistance.
Ämnesord och genrebeteckningar
Biuppslag (personer, institutioner, konferenser, titlar ...)
-
Bologa, C. G.
(författare)
-
Pepermans, R. A.
(författare)
-
Sharma, G.
(författare)
-
Petrie, W. K.
(författare)
-
Alcon, S. N.
(författare)
-
Field, A. S.
(författare)
-
Ramesh, C.
(författare)
-
Parker, M. A.
(författare)
-
Savchuk, N. P.
(författare)
-
Sklar, L. A.
(författare)
-
Hathaway, H. J.
(författare)
-
Arterburn, J. B.
(författare)
-
Oprea, Tudor IGothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för medicin, avdelningen för reumatologi och inflammationsforskning,Institute of Medicine, Department of Rheumatology and Inflammation Research
(författare)
-
Prossnitz, E. R.
(författare)
-
Göteborgs universitetInstitutionen för medicin, avdelningen för reumatologi och inflammationsforskning
(creator_code:org_t)
Sammanhörande titlar
-
Ingår i:Cell Chemical Biology: Elsevier BV26:122451-94482451-9456
Internetlänk
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas
- Av författaren/redakt...
-
Revankar, C. M.
-
Bologa, C. G.
-
Pepermans, R. A.
-
Sharma, G.
-
Petrie, W. K.
-
Alcon, S. N.
-
visa fler...
-
Field, A. S.
-
Ramesh, C.
-
Parker, M. A.
-
Savchuk, N. P.
-
Sklar, L. A.
-
Hathaway, H. J.
-
Arterburn, J. B.
-
Oprea, Tudor I
-
Prossnitz, E. R.
-
visa färre...
- Om ämnet
-
- NATURVETENSKAP
-
NATURVETENSKAP
-
och Biologi
-
och Biokemi och mole ...
- Artiklar i publikationen
-
Cell Chemical Bi ...
- Av lärosätet
-
Göteborgs universitet