Sökning: onr:"swepub:oai:DiVA.org:uu-104278" >
N-alkylated dipepti...
-
Mutulis, FelikssUppsala universitet,Avdelningen för farmaceutisk farmakologi,Proteochemometric group
(författare)
N-alkylated dipeptide amides and related structures as imitations of the melanocortins' active core
- Artikel/kapitelEngelska2005
Förlag, utgivningsår, omfång ...
-
Elsevier BV,2005
-
printrdacarrier
Nummerbeteckningar
-
LIBRIS-ID:oai:DiVA.org:uu-104278
-
https://urn.kb.se/resolve?urn=urn:nbn:se:uu:diva-104278URI
-
https://doi.org/10.1016/j.peptides.2004.11.026DOI
-
http://kipublications.ki.se/Default.aspx?queryparsed=id:111529293URI
Kompletterande språkuppgifter
-
Språk:engelska
-
Sammanfattning på:engelska
Ingår i deldatabas
Klassifikation
-
Ämneskategori:ref swepub-contenttype
-
Ämneskategori:art swepub-publicationtype
Anmärkningar
-
Thirty-three low molecular mass structures combining both peptide and peptoid features were prepared and tested on human melanocortin receptors MC1,3-5R. Most of them displayed low micromolar activity with preference for diamines, guanidino and 2-naphthyl derivatives compared to monoacetylated, amino and 3-indolyl counterparts. Some contained L- or D-histidine residues, but the change did not influence affinity. QSAR modelling yielded excellent models for the MC3-5 receptors explaining R2Y=0.89-0.91 and predicting Q2=0.77-0.80 of the affinity variations. One compound displayed MC1R selectivity (13-fold and more). An NMR study of showed that it exists as a mixture of four rotamers at its tertiary amide bonds. Comparisons with earlier data for melanocortin core tetrapeptide analogues indicate that the novel peptide-peptoids interact with the melanocortin receptors in a different way.
Ämnesord och genrebeteckningar
Biuppslag (personer, institutioner, konferenser, titlar ...)
-
Mutule, IlzeUppsala universitet,Avdelningen för farmaceutisk farmakologi,Proteochemometric group
(författare)
-
Liepinsh, Edvards
(författare)
-
Yahorau, AlehUppsala universitet,Avdelningen för farmaceutisk farmakologi,Proteochemometric group
(författare)
-
Lapinsh, MarisUppsala universitet,Avdelningen för farmaceutisk farmakologi,Proteochemometric group
(författare)
-
Kopantshuk, SergeiUppsala universitet,Avdelningen för farmaceutisk farmakologi,Proteochemometric group
(författare)
-
Veiksina, SantaUppsala universitet,Avdelningen för farmaceutisk farmakologi,Proteochemometric group
(författare)
-
Rinken, Ago
(författare)
-
Wikberg, Jarl E SUppsala universitet,Avdelningen för farmaceutisk farmakologi,Proteochemometric group
(författare)
-
Uppsala universitetAvdelningen för farmaceutisk farmakologi
(creator_code:org_t)
Sammanhörande titlar
-
Ingår i:Peptides: Elsevier BV26:10, s. 1997-20160196-97811873-5169
Internetlänk
Hitta via bibliotek
-
Peptides
(Sök värdpublikationen i LIBRIS)
Till lärosätets databas