Sökning: onr:"swepub:oai:DiVA.org:uu-137520" >
P2 '-truncated BACE...
-
Adrian Meredith, Jenny,1971-Stockholms universitet,Institutionen för organisk kemi,Bertil Samuelsson
(författare)
P2 '-truncated BACE-1 inhibitors with a novel hydroxethylene-like core
- Artikel/kapitelEngelska2010
Förlag, utgivningsår, omfång ...
-
Elsevier BV,2010
-
printrdacarrier
Nummerbeteckningar
-
LIBRIS-ID:oai:DiVA.org:uu-137520
-
https://urn.kb.se/resolve?urn=urn:nbn:se:uu:diva-137520URI
-
https://doi.org/10.1016/j.ejmech.2009.10.041DOI
-
https://urn.kb.se/resolve?urn=urn:nbn:se:su:diva-29559URI
Kompletterande språkuppgifter
-
Språk:engelska
-
Sammanfattning på:engelska
Ingår i deldatabas
Klassifikation
-
Ämneskategori:ref swepub-contenttype
-
Ämneskategori:art swepub-publicationtype
Anmärkningar
-
Highly potent BACE-1 protease inhibitors derived from a novel hydroxyethylene-like core structure were recently developed by our group using X-ray crystal structure data and molecular modelling. In a continuation of this work guided by molecular modelling we have explored a truncated core motif where the P2' amide group is replaced by an ether linkage resulting in a set of alkoxy, aryloxy and alkylaryl groups, with the overall aim to reduce molecular weight and the number of amide bonds to increase permeability and bestow the inhibitors with drug-like features. The most potent of these inhibitors displayed a BACE-I IC50 value of 140 nM. The synthesis of these BACE-I inhibitors utilizes readily available starting materials, furnishing the target compounds in good overall yields.
Ämnesord och genrebeteckningar
Biuppslag (personer, institutioner, konferenser, titlar ...)
-
Björklund, Catarina,1981-Stockholms universitet,Institutionen för organisk kemi,Bertil Samuelsson(Swepub:su)cbj
(författare)
-
Adolfsson, HansStockholms universitet,Institutionen för organisk kemi,Hans Adolfsson(Swepub:su)hansa
(författare)
-
Jansson, Katarina
(författare)
-
Hallberg, AndersUppsala universitet,Institutionen för läkemedelskemi,Institutionen för läkemedelskemi, Uppsala universitet(Swepub:uu)andehall
(författare)
-
Rosenquist, Åsa
(författare)
-
Samuelsson, BertilStockholms universitet,Institutionen för organisk kemi(Swepub:su)bsamu
(författare)
-
Stockholms universitetInstitutionen för organisk kemi
(creator_code:org_t)
Sammanhörande titlar
-
Ingår i:European Journal of Medicinal Chemistry: Elsevier BV45:2, s. 542-5540223-52341768-3254
Internetlänk
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas