Sökning: onr:"swepub:oai:DiVA.org:uu-152860" >
Pentacycloundecane-...
-
Makatini, Maya M.
(författare)
Pentacycloundecane-based inhibitors of wild-type C-South African HIV-protease
- Artikel/kapitelEngelska2011
Förlag, utgivningsår, omfång ...
-
Elsevier BV,2011
-
printrdacarrier
Nummerbeteckningar
-
LIBRIS-ID:oai:DiVA.org:uu-152860
-
https://urn.kb.se/resolve?urn=urn:nbn:se:uu:diva-152860URI
-
https://doi.org/10.1016/j.bmcl.2011.02.105DOI
-
https://urn.kb.se/resolve?urn=urn:nbn:se:umu:diva-80019URI
Kompletterande språkuppgifter
-
Språk:engelska
-
Sammanfattning på:engelska
Ingår i deldatabas
Klassifikation
-
Ämneskategori:ref swepub-contenttype
-
Ämneskategori:art swepub-publicationtype
Anmärkningar
-
In this study, we present the first account of pentacycloundecane (PCU) peptide based HIV-protease inhibitors. The inhibitor exhibiting the highest activity made use of a natural HIV-protease substrate peptide sequence, that is, attached to the cage (PCU-EAIS). This compound showed nanomolar IC50 activity against the resistance-prone wild type C-South African HIV-protease (C-SA) catalytic site via a norstatine type functional group of the PCU hydroxy lactam. NMR was employed to determine a logical correlation between the inhibitory concentration (IC50) results and the 3D structure of the corresponding inhibitors in solution. NMR investigations indicated that the activity is related to the chirality of the PCU moiety and its ability to induce conformations of the coupled peptide side chain. The results from docking experiments coincided with the experimental observed activities. These findings open up useful applications for this family of cage peptide inhibitors, considering the vast number of alternative disease related proteases that exist.
Ämnesord och genrebeteckningar
Biuppslag (personer, institutioner, konferenser, titlar ...)
-
Petzold, KatjaSchool of Chemistry, University of KwaZulu-Natal, Durban 4001, South Africa(Swepub:umu)kape0005
(författare)
-
Sriharsha, Shimoga N.
(författare)
-
Soliman, Mahmoud E. S.
(författare)
-
Honarparvar, Bahareh
(författare)
-
Arvidsson, Per I.Uppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi(Swepub:uu)pearv049
(författare)
-
Sayed, Yasien
(författare)
-
Govender, Patrick
(författare)
-
Maguire, Glenn E. M.
(författare)
-
Kruger, Hendrik G.
(författare)
-
Govender, Thavendran
(författare)
-
School of Chemistry, University of KwaZulu-Natal, Durban 4001, South AfricaAvdelningen för organisk farmaceutisk kemi
(creator_code:org_t)
Sammanhörande titlar
-
Ingår i:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters: Elsevier BV21:8, s. 2274-22770960-894X1464-3405
Internetlänk
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas
- Av författaren/redakt...
-
Makatini, Maya M ...
-
Petzold, Katja
-
Sriharsha, Shimo ...
-
Soliman, Mahmoud ...
-
Honarparvar, Bah ...
-
Arvidsson, Per I ...
-
visa fler...
-
Sayed, Yasien
-
Govender, Patric ...
-
Maguire, Glenn E ...
-
Kruger, Hendrik ...
-
Govender, Thaven ...
-
visa färre...
- Om ämnet
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
-
MEDICIN OCH HÄLS ...
-
och Medicinska och f ...
-
och Farmaceutiska ve ...
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
-
MEDICIN OCH HÄLS ...
-
och Medicinska och f ...
-
och Läkemedelskemi
- Artiklar i publikationen
-
Bioorganic & Med ...
- Av lärosätet
-
Uppsala universitet
-
Umeå universitet