Sökning: onr:"swepub:oai:DiVA.org:uu-519815" >
α-Aminophosphonate ...
α-Aminophosphonate inhibitors of metallo-β-lactamases NDM-1 and VIM-2
-
- Palica, Katarzyna, 1992- (författare)
- Uppsala universitet,Organisk kemi
-
- Deufel, Fritz (författare)
- Uppsala universitet,Organisk kemi
-
- Skagseth, Susann (författare)
- Department of Chemistry, Faculty of Science and Technology, UiT The Arctic University of Norway, N-9037 Tromsø, Norway
-
visa fler...
-
- Di Santo Metzler, Gabriela Paula, 1988 (författare)
- Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för kemi och molekylärbiologi,Department of Chemistry and Molecular Biology
-
- Thoma, Johannes, 1985 (författare)
- Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för kemi och molekylärbiologi,Department of Chemistry and Molecular Biology
-
- Andersson Rasmussen, Anna (författare)
- Uppsala universitet,Organisk kemi
-
- Valkonen, Arto (författare)
- Department of Chemistry, University of Jyvaskyla, Survontie 9B, 40014, Finland
-
- Sunnerhagen, Per, 1959 (författare)
- Gothenburg University,Göteborgs universitet,Institutionen för kemi och molekylärbiologi,Department of Chemistry and Molecular Biology
-
- Leiros, Hanna-Kirsti S. (författare)
- Department of Chemistry, Faculty of Science and Technology, UiT The Arctic University of Norway, N-9037 Tromsø, Norway
-
- Andersson, Hanna, Dr. 1979- (författare)
- Uppsala universitet,Organisk kemi
-
- Erdélyi, Máté, 1975- (författare)
- Uppsala universitet,Organisk kemi
-
visa färre...
-
(creator_code:org_t)
- Royal Society of Chemistry, 2023
- 2023
- Engelska.
-
Ingår i: RSC Medicinal Chemistry. - : Royal Society of Chemistry. - 2632-8682. ; 14:11, s. 2277-2300
- Relaterad länk:
-
https://doi.org/10.1...
-
visa fler...
-
https://uu.diva-port... (primary) (Raw object)
-
https://urn.kb.se/re...
-
https://doi.org/10.1...
-
https://gup.ub.gu.se...
-
visa färre...
Abstract
Ämnesord
Stäng
- The upswing of antibiotic resistance is an escalating threat to human health. Resistance mediated by bacterial metallo-β-lactamases is of particular concern as these enzymes degrade β-lactams, our most frequently prescribed class of antibiotics. Inhibition of metallo-β-lactamases could allow the continued use of existing β-lactam antibiotics, such as penicillins, cephalosporins and carbapenems, whose applicability is becoming ever more limited. The design, synthesis, and NDM-1, VIM-2, and GIM-1 inhibitory activities (IC50 4.1–506 μM) of a series of novel non-cytotoxic α-aminophosphonate-based inhibitor candidates are presented herein. We disclose the solution NMR spectroscopic and computational investigation of their NDM-1 and VIM-2 binding sites and binding modes. Whereas the binding modes of the inhibitors are similar, VIM-2 showed a somewhat higher conformational flexibility, and complexed a larger number of inhibitor candidates in more varying binding modes than NDM-1. Phosphonate-type inhibitors may be potential candidates for development into therapeutics to combat metallo-β-lactamase resistant bacteria.
Ämnesord
- NATURVETENSKAP -- Kemi -- Organisk kemi (hsv//swe)
- NATURAL SCIENCES -- Chemical Sciences -- Organic Chemistry (hsv//eng)
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Läkemedelskemi (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Basic Medicine -- Medicinal Chemistry (hsv//eng)
- NATURVETENSKAP -- Biologi -- Mikrobiologi (hsv//swe)
- NATURAL SCIENCES -- Biological Sciences -- Microbiology (hsv//eng)
Nyckelord
- antibiotics
- Chemistry with specialization in Organic Chemistry
- Kemi med inriktning mot organisk kemi
Publikations- och innehållstyp
- ref (ämneskategori)
- art (ämneskategori)
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas
- Av författaren/redakt...
-
Palica, Katarzyn ...
-
Deufel, Fritz
-
Skagseth, Susann
-
Di Santo Metzler ...
-
Thoma, Johannes, ...
-
Andersson Rasmus ...
-
visa fler...
-
Valkonen, Arto
-
Sunnerhagen, Per ...
-
Leiros, Hanna-Ki ...
-
Andersson, Hanna ...
-
Erdélyi, Máté, 1 ...
-
visa färre...
- Om ämnet
-
- NATURVETENSKAP
-
NATURVETENSKAP
-
och Kemi
-
och Organisk kemi
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
-
MEDICIN OCH HÄLS ...
-
och Medicinska och f ...
-
och Läkemedelskemi
-
- NATURVETENSKAP
-
NATURVETENSKAP
-
och Biologi
-
och Mikrobiologi
- Artiklar i publikationen
-
RSC Medicinal Ch ...
- Av lärosätet
-
Uppsala universitet
-
Göteborgs universitet