Synthesis of potential thrombin inhibitors. Incorporation of tartaric acid templates as P2 proline mimetics

Dahlgren, AndersLinköpings universitet,Tekniska högskolan,Organisk Kemi (författare)

With the objective to prepare novel non-peptidic thrombin inhibitors, bioisosteres of the inhibitory tripeptide D-Phe-Pro-Arg chain have been examined. Thus, the P1 Arg was replaced with p-amidinobenzylamine, an elongated homologue of the same and with 2,5-dichloro benzylamine. The P2-P3, D-Phe-Pro, was replaced with a novel tartaric acid template coupled to a series of readily available, mainly lipophilic, amines. Some of these compounds exhibit promising thrombin inhibition activity in vitro, IC50~5.9 µM. © 2002 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.

Branalt, J.Brånalt, J., AstraZeneca RandD, Medicinal Chemistry, S-431 83 Mölndal, Sweden (författare)
Kvarnström, IngemarLinköpings universitet,Tekniska högskolan,Organisk Kemi(Swepub:liu)ingkv34 (författare)
Nilsson, I.AstraZeneca RandD, Medicinal Chemistry, S-431 83 Mölndal, Sweden (författare)
Musil, D.AstraZeneca RandD, Structural Chemistry Laboratory, S-481 83 Mölndal, Sweden (författare)
Samuelsson, B.Department of Organic Chemistry, Arrhenius Laboratory, Stockholm University, S-106 91 Stockholm, Sweden, Tel.: +46-8-608-3104 (författare)
Linköpings universitetTekniska högskolan (creator_code:org_t)

Av författaren/redakt...: Dahlgren, Anders; Branalt, J.; Kvarnström, Inge ...; Nilsson, I.; Musil, D.; Samuelsson, B.

Kungliga biblioteket hanterar dina personuppgifter i enlighet med EU:s dataskyddsförordning (2018), GDPR. Läs mer om hur det funkar här.
Så här hanterar KB dina uppgifter vid användning av denna tjänst.