Discovery of phenyl acetic acid substituted quinolines as novel liver X receptor agonists for the treatment of atherosclerosis

Letter.
A structure-based approach was used to optimize our new class of quinoline LXR modulators leading to phenyl acetic acid substituted quinolines 15 and 16. Both compounds displayed good binding affinity for LXRâ and LXRR and were potent activators in LBD transactivation assays. The compounds also increased expression of ABCA1 and stimulated cholesterol efflux in THP-1 cells. Quinoline 16 showed good oral bioavailability and in vivo efficacy in a LDLr knockout mouse model for lesions.

Collini, Michael (författare)
Unwalla, Rayomand (författare)
Miller, Christopher (författare)
Singhaus, Robert (författare)
Quinet, Elaine (författare)
Savio, Dawn (författare)
Halpern, Anita (författare)
Basso, Michael (författare)
Keith, James (författare)
Clerin, Valerie (författare)
Chen, Liang (författare)
Resmini, Christine (författare)
Liu, Qiang-Yuan (författare)
Feingold, Irene (författare)
Huselton, Christine (författare)
Azam, Farooq (författare)
Farnegardh, Mathias (författare)
Enroth, CristoferÖrebro universitet,Institutionen för naturvetenskap,Molekylär biokemi(Swepub:oru)creh (författare)
Bonn, Tomas (författare)
Goos-Nilsson, Annika (författare)
Wilhelmsson, Anna (författare)
Nambi, Ponnal (författare)
Wrobel, Jay (författare)
Örebro universitetInstitutionen för naturvetenskap (creator_code:org_t)

Ingår i:Journal of Medicinal Chemistry: American Chemical Society (ACS)49:21, s. 6151-61540022-26231520-4804

Om ämnet

MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP: MEDICIN OCH HÄLS ...; och Medicinska och f ...; och Farmaceutiska ve ...

Kungliga biblioteket hanterar dina personuppgifter i enlighet med EU:s dataskyddsförordning (2018), GDPR. Läs mer om hur det funkar här.
Så här hanterar KB dina uppgifter vid användning av denna tjänst.