SwePub
Sök i LIBRIS databas

  Utökad sökning

WFRF:(Svenson Johan)
 

Sökning: WFRF:(Svenson Johan) > Synthetic analogs o...

Synthetic analogs of stryphnusin isolated from the marine sponge : Stryphnus fortis inhibit acetylcholinesterase with no effect on muscle function or neuromuscular transmission

Moodie, Lindon W. K. (författare)
Umeå universitet,Kemiska institutionen,a Department of Chemistry, UiT The Arctic University of Norway, Tromsø, Norway
Žužek, Monika C. (författare)
University of Ljubljana, Slovenia
Frangež, Robert (författare)
University of Ljubljana, Slovenia
visa fler...
Andersen, Jeanette H. (författare)
UiT The Arctic University of Norway, Norway
Hansen, Espen (författare)
UiT The Arctic University of Norway, Norway
Olsen, Elisabeth K. (författare)
UiT The Arctic University of Norway, Norway
Cergolj, Marija (författare)
University of Ljubljana, Slovenia; University of Rijeka, Croatia
Sepčić, Kristina (författare)
University of Ljubljana, Slovenia
Hansen, Kine Ø (författare)
UiT The Arctic University of Norway, Norway
Svenson, Johan (författare)
RISE,Medicinteknik,UiT The Arctic University of Norway, Norway
Hansen, Kine O. (författare)
visa färre...
 (creator_code:org_t)
2016
2016
Engelska.
Ingår i: Organic and biomolecular chemistry. - : Royal Society of Chemistry (RSC). - 1477-0520 .- 1477-0539. ; 14:47, s. 11220-11229
  • Tidskriftsartikel (refereegranskat)
Abstract Ämnesord
Stäng  
  • The marine secondary metabolite stryphnusin (1) was isolated from the boreal sponge Stryphnus fortis, collected off the Norwegian coast. Given its resemblance to other natural acetylcholinesterase antagonists, it was evaluated against electric eel acetylcholinesterase and displayed inhibitory activity. A library of twelve synthetic phenethylamine analogs, 2a-7a and 2b-7b, containing tertiary and quaternary amines respectively were synthesized to investigate the individual structural contributions to the activity. Compound 7b was the strongest competitive inhibitor of both acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase with IC50 values of 57 and 20 μM, respectively. This inhibitory activity is one order of magnitude higher than the positive control physostigmine, and is comparable with several other marine acetylcholinesterase inhibitors. The physiological effect of compound 7b on muscle function and neuromuscular transmission was studied and revealed a selective mode of action at the investigated concentration. This data is of importance as the interference of therapeutic acetylcholinesterase inhibitors with neuromuscular transmission can be problematic and lead to unwanted side effects. The current findings also provide additional insights into the structure-activity relationship of both natural and synthetic acetylcholinesterase inhibitors.

Ämnesord

MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP  -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Farmakologi och toxikologi (hsv//swe)
MEDICAL AND HEALTH SCIENCES  -- Basic Medicine -- Pharmacology and Toxicology (hsv//eng)
NATURVETENSKAP  -- Kemi -- Organisk kemi (hsv//swe)
NATURAL SCIENCES  -- Chemical Sciences -- Organic Chemistry (hsv//eng)
MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP  -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Läkemedelskemi (hsv//swe)
MEDICAL AND HEALTH SCIENCES  -- Basic Medicine -- Medicinal Chemistry (hsv//eng)

Nyckelord

Metabolites
Acetylcholinesterase
Acetylcholinesterase inhibitors
Butyrylcholinesterase
Inhibitory activity
Physiological effects
Secondary metabolites
Structure activity relationships
Synthetic analogs
Muscle

Publikations- och innehållstyp

ref (ämneskategori)
art (ämneskategori)

Hitta via bibliotek

Till lärosätets databas

Kungliga biblioteket hanterar dina personuppgifter i enlighet med EU:s dataskyddsförordning (2018), GDPR. Läs mer om hur det funkar här.
Så här hanterar KB dina uppgifter vid användning av denna tjänst.

 
pil uppåt Stäng

Kopiera och spara länken för att återkomma till aktuell vy