Sökning: WFRF:(Helleday Thomas) >
Discovery of the Fi...
Discovery of the First Potent and Selective Inhibitors of Human dCTP Pyrophosphatase 1
-
- Llona-Minguez, Sabin (författare)
- Karolinska Institutet
-
- Höglund, Andreas (författare)
- Karolinska Inst, Dept Med Biochem & Biophys, Sci Life Lab, Div Translat Med & Chem Biol, Stockholm, Sweden.;Sprint BioSci AB, Huddinge, Sweden.
-
- Jacques, Sylvain A. (författare)
- Karolinska Inst, Dept Med Biochem & Biophys, Sci Life Lab, Div Translat Med & Chem Biol, Stockholm, Sweden.;Univ Strasbourg, Fac Pharm, MEDALIS Drug Discovery Ctr, LFCS,CAMB,UMR7199,CNRS,LIT,UMR7200, F-67401 Illkirch Graffenstaden, France.
-
visa fler...
-
- Johanson, Lars (författare)
- Karolinska Inst, Dept Med Biochem & Biophys, Sci Life Lab, Div Translat Med & Chem Biol, Stockholm, Sweden.;Karolinska Inst, Dept Med Biochem & Biophys, Div Translat Med & Chem Biol, Chem Biol Consortium Sweden, Stockholm, Sweden.
-
- Calderon-Montano, Jose Manuel (författare)
- Karolinska Inst, Dept Med Biochem & Biophys, Sci Life Lab, Div Translat Med & Chem Biol, Stockholm, Sweden.
-
- Claesson, Magnus (författare)
- Stockholms universitet,Institutionen för biokemi och biofysik,Stockholm Univ, Dept Biochem & Biophys, Svante Arrhenius Vag 16C, SE-10691 Stockholm, Sweden.
-
- Loseva, Olga (författare)
- Karolinska Institutet
-
- Valerie, Nicholas C. K. (författare)
- Karolinska Institutet
-
- Lundbäck, Thomas (författare)
- Karolinska Institutet
-
- Piedrafita, Javier (författare)
- Torrey Pines Inst Mol Studies, 3550 Gen Atom Court, San Diego, CA 92121 USA.
-
- Maga, Giovanni (författare)
- CNR, IGM, Via Abbiategrasso 207, I-27100 Pavia, Italy.
-
- Crespan, Emmanuele (författare)
- CNR, IGM, Via Abbiategrasso 207, I-27100 Pavia, Italy.
-
- Meijer, Laurent (författare)
- ManRos Therapeut, Perharidy Res Ctr, F-29680 Roscoff, Bretagne, France.
-
- Burgos Moron, Estefania (författare)
- Karolinska Inst, Dept Med Biochem & Biophys, Sci Life Lab, Div Translat Med & Chem Biol, Stockholm, Sweden.
-
- Baranczewski, Pawel (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för farmaci,Science for Life Laboratory, SciLifeLab,Karolinska Inst, Dept Med Biochem & Biophys, Sci Life Lab, Div Translat Med & Chem Biol, Stockholm, Sweden.
-
- Hagbjörk, Ann-Louise (författare)
- Uppsala universitet,Science for Life Laboratory, SciLifeLab,Institutionen för farmaci
-
- Svensson, Richard (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för farmaci,Science for Life Laboratory, SciLifeLab
-
- Wiita, Elisee (författare)
- Karolinska Institutet
-
- Almlöf, Ingrid (författare)
- Karolinska Institutet
-
- Visnes, Torkild (författare)
- Karolinska Institutet
-
- Jeppsson, Fredrik (författare)
- Karolinska Inst, Dept Med Biochem & Biophys, Sci Life Lab, Div Translat Med & Chem Biol, Stockholm, Sweden.
-
- Sigmundsson, Kristmundur (författare)
- Karolinska Inst, Dept Med Biochem & Biophys, Sci Life Lab, Div Translat Med & Chem Biol, Stockholm, Sweden.;Karolinska Inst, Dept Med Biochem & Biophys, Div Translat Med & Chem Biol, Chem Biol Consortium Sweden, Stockholm, Sweden.;Duke NUS Grad Med Sch, Singapore, Singapore.
-
- Jenmalm Jensen, Annika (författare)
- Karolinska Institutet
-
- Artursson, Per (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för farmaci,Science for Life Laboratory, SciLifeLab
-
- Jemth, Ann-Sofie (författare)
- Karolinska Institutet
-
- Stenmark, Pål (författare)
- Stockholms universitet,Institutionen för biokemi och biofysik,Stockholm Univ, Dept Biochem & Biophys, Svante Arrhenius Vag 16C, SE-10691 Stockholm, Sweden.
-
- Warpman Berglund, Ulrika (författare)
- Karolinska Institutet
-
- Scobie, Martin (författare)
- Karolinska Institutet
-
- Helleday, Thomas (författare)
- Karolinska Institutet
-
visa färre...
-
Karolinska Institutet Karolinska Inst, Dept Med Biochem & Biophys, Sci Life Lab, Div Translat Med & Chem Biol, Stockholm, Sweden;Sprint BioSci AB, Huddinge, Sweden. (creator_code:org_t)
- 2016-01-27
- 2016
- Engelska.
-
Ingår i: Journal of Medicinal Chemistry. - : American Chemical Society (ACS). - 0022-2623 .- 1520-4804. ; 59:3, s. 1140-1148
- Relaterad länk:
-
https://europepmc.or...
-
visa fler...
-
https://urn.kb.se/re...
-
https://doi.org/10.1...
-
https://urn.kb.se/re...
-
http://kipublication...
-
visa färre...
Abstract
Ämnesord
Stäng
- The dCTPase pyrophosphatase 1 (dCTPase) regulates the intracellular nucleotide pool through hydrolytic degradation of canonical and noncanonical nucleotide triphosphates (dNTPs). dCTPase is highly expressed in multiple carcinomas and is associated with cancer cell sternness. Here we report on the development of the first potent and selective dCTPase inhibitors that enhance the cytotoxic effect of cytidine analogues in leukemia cells. Boronate 30 displays a promising in vitro ADME profile, including plasma and mouse microsomal half-lives, aqueous solubility, cell permeability and CYP inhibition, deeming it a suitable compound for in vivo studies.
Ämnesord
- NATURVETENSKAP -- Biologi -- Biokemi och molekylärbiologi (hsv//swe)
- NATURAL SCIENCES -- Biological Sciences -- Biochemistry and Molecular Biology (hsv//eng)
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Läkemedelskemi (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Basic Medicine -- Medicinal Chemistry (hsv//eng)
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Farmaceutiska vetenskaper (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Basic Medicine -- Pharmaceutical Sciences (hsv//eng)
Publikations- och innehållstyp
- ref (ämneskategori)
- art (ämneskategori)
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas
- Av författaren/redakt...
-
Llona-Minguez, S ...
-
Höglund, Andreas
-
Jacques, Sylvain ...
-
Johanson, Lars
-
Calderon-Montano ...
-
Claesson, Magnus
-
visa fler...
-
Loseva, Olga
-
Valerie, Nichola ...
-
Lundbäck, Thomas
-
Piedrafita, Javi ...
-
Maga, Giovanni
-
Crespan, Emmanue ...
-
Meijer, Laurent
-
Burgos Moron, Es ...
-
Baranczewski, Pa ...
-
Hagbjörk, Ann-Lo ...
-
Svensson, Richar ...
-
Wiita, Elisee
-
Almlöf, Ingrid
-
Visnes, Torkild
-
Jeppsson, Fredri ...
-
Sigmundsson, Kri ...
-
Jenmalm Jensen, ...
-
Artursson, Per
-
Jemth, Ann-Sofie
-
Stenmark, Pål
-
Warpman Berglund ...
-
Scobie, Martin
-
Helleday, Thomas
-
visa färre...
- Om ämnet
-
- NATURVETENSKAP
-
NATURVETENSKAP
-
och Biologi
-
och Biokemi och mole ...
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
-
MEDICIN OCH HÄLS ...
-
och Medicinska och f ...
-
och Läkemedelskemi
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
-
MEDICIN OCH HÄLS ...
-
och Medicinska och f ...
-
och Farmaceutiska ve ...
- Artiklar i publikationen
-
Journal of Medic ...
- Av lärosätet
-
Stockholms universitet
-
Uppsala universitet
-
Karolinska Institutet