Potent inhibitors of equine steroid isomerase EcaGST A3-3

Lindström, HelenaStockholms universitet,Institutionen för biokemi och biofysik (författare)

Equine glutathione transferase A3-3 (EcaGST A3-3) belongs to the superfamily of detoxication enzymes found in all higher organisms. However, it is also the most efficient steroid double-bond isomerase known in mammals. Equus ferus caballus shares the steroidogenic pathway with Homo sapiens, which makes the horse a suitable animal model for investigations of human steroidogenesis. Inhibition of the enzyme has potential for treatment of steroid-hormone-dependent disorders. Screening of a library of FDA-approved drugs identified 16 out of 1040 compounds, which at 10 mu M concentration afforded at least 50% inhibition of EcaGST A3-3. The most potent inhibitors, anthralin, sennoside A, tannic acid, and ethacrynic acid, were characterized by IC50 values in the submicromolar range when assayed with the natural substrate Delta(5)-androstene-3,17-dione.

Mazari, Aslam M. A.Stockholms universitet,Institutionen för biokemi och biofysik (författare)
Musdal, YamanStockholms universitet,Institutionen för biokemi och biofysik (författare)
Mannervik, BengtStockholms universitet,Institutionen för biokemi och biofysik(Swepub:su)bmann (författare)
Stockholms universitetInstitutionen för biokemi och biofysik (creator_code:org_t)

Av författaren/redakt...: Lindström, Helen ...; Mazari, Aslam M. ...; Musdal, Yaman; Mannervik, Bengt

Om ämnet

Kungliga biblioteket hanterar dina personuppgifter i enlighet med EU:s dataskyddsförordning (2018), GDPR. Läs mer om hur det funkar här.
Så här hanterar KB dina uppgifter vid användning av denna tjänst.