Solid-phase parallel synthesis and SAR of 4-amidofuran-3-one inhibitors of cathepsin S: Effect of sulfonamides P3 substituents on potency and selectivity.

Ayesa, SusanaStockholms universitet,Institutionen för organisk kemi (författare)

Solid-phase parallel synthesis and SAR of 4-amidofuran-3-one inhibitors of cathepsin S : Effect of sulfonamides P3 substituents on potency and selectivity.

Highly potent and selective 4-amidofuran-3-one inhibitors of cathepsin S are described. The synthesis and structure–activity relationship of a series of inhibitors with a sulfonamide moiety in the P3 position is presented. Several members of the series show sub-nanomolar inhibition of the target enzyme as well as an excellent selectivity profile and good cellular potency. Molecular modeling of the most interesting inhibitors describes interactions in the extended S3 pocket and explains the observed selectivity towards cathepsin K.

MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper Läkemedelskemi hsv//swe
MEDICAL AND HEALTH SCIENCES Basic Medicine Medicinal Chemistry hsv//eng
Cysteine protease
cathepsin S
cathepsin K
reversible covalent inhibition
Pharmaceutical chemistry
Läkemedelskemi
organisk kemi
Organic Chemistry

Lindquist, CharlottaStockholms universitet,Institutionen för organisk kemi,Bertil Samuelsson(Swepub:su)chli3135 (författare)
Agback, Tatiana (författare)
Benkestock, Kurt (författare)
Classon, Björn (författare)
Henderson, Ian (författare)
Hewitt, Ellen (författare)
Jansson, Katarina (författare)
Kallin, Anders (författare)
Sheppard, Dave (författare)
Samuelsson, Bertil (författare)
Stockholms universitetInstitutionen för organisk kemi (creator_code:org_t)

Ingår i:Bioorganic & Medicinal Chemistry: Elsevier17:3, s. 1307-13240968-08961464-3391

Av författaren/redakt...: Ayesa, Susana; Lindquist, Charl ...; Agback, Tatiana; Benkestock, Kurt; Classon, Björn; Henderson, Ian; visa fler...; Hewitt, Ellen; Jansson, Katarin ...; Kallin, Anders; Sheppard, Dave; Samuelsson, Bert ...; visa färre...

Om ämnet

MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP: MEDICIN OCH HÄLS ...; och Medicinska och f ...; och Läkemedelskemi

Kungliga biblioteket hanterar dina personuppgifter i enlighet med EU:s dataskyddsförordning (2018), GDPR. Läs mer om hur det funkar här.
Så här hanterar KB dina uppgifter vid användning av denna tjänst.