Identification and design of a novel series of MGAT2 inhibitors

AuthorCount:15;
[Acyl CoA]monoacylglycerol acyltransferase 2 (MGAT2) is of interest as a target for therapeutic treatment of diabetes, obesity and other diseases which together constitute the metabolic syndrome. In this Letter we report our discovery and optimisation of a novel series of MGAT2 inhibitors. The development of the SAR of the series and a detailed discussion around some key parameters monitored and addressed during the lead generation phase will be given. The in vivo results from an oral lipid tolerance test (OLTT) using the MGAT2 inhibitor (S)-10, shows a significant reduction (68% inhibition relative to naive, p < 0.01) in plasma triacylglycerol (TAG) concentration.

Buckett, Linda K. (författare)
Crosby, Sharon G. (författare)
Davidsson, Ojvind (författare)
Emtenas, Hans (författare)
Ertan, AnneStockholms universitet,Institutionen för material- och miljökemi (MMK)(Swepub:su)aerta (författare)
Jurva, Ulrik (författare)
Lemurell, Malin (författare)
Morentin Gutierrez, Pablo (författare)
Nilsson, Karolina (författare)
O'Mahony, Gavin (författare)
Petersson, Annika U. (författare)
Redzic, Alma (författare)
Wagberg, Fredrik (författare)
Yuan, Zhong-Qing (författare)
Stockholms universitetInstitutionen för material- och miljökemi (MMK) (creator_code:org_t)

Ingår i:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters: Elsevier BV23:9, s. 2721-27260960-894X1464-3405

Av författaren/redakt...: Barlind, Jonas G ...; Buckett, Linda K ...; Crosby, Sharon G ...; Davidsson, Ojvin ...; Emtenas, Hans; Ertan, Anne; visa fler...; Jurva, Ulrik; Lemurell, Malin; Morentin Gutierr ...; Nilsson, Karolin ...; O'Mahony, Gavin; Petersson, Annik ...; Redzic, Alma; Wagberg, Fredrik; Yuan, Zhong-Qing; visa färre...

Om ämnet

MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP: MEDICIN OCH HÄLS ...; och Medicinska och f ...; och Läkemedelskemi

Kungliga biblioteket hanterar dina personuppgifter i enlighet med EU:s dataskyddsförordning (2018), GDPR. Läs mer om hur det funkar här.
Så här hanterar KB dina uppgifter vid användning av denna tjänst.