SwePub
Sök i LIBRIS databas

  Utökad sökning

WFRF:(Karlberg Mikael)
 

Sökning: WFRF:(Karlberg Mikael) > (2015-2019) > Towards small molec...

  • Ekblad, Torun (författare)

Towards small molecule inhibitors of mono-ADP-ribosyltransferases

  • Artikel/kapitelEngelska2015

Förlag, utgivningsår, omfång ...

  • Elsevier BV,2015
  • electronicrdacarrier

Nummerbeteckningar

  • LIBRIS-ID:oai:DiVA.org:umu-106136
  • https://urn.kb.se/resolve?urn=urn:nbn:se:umu:diva-106136URI
  • https://doi.org/10.1016/j.ejmech.2015.03.067DOI
  • http://kipublications.ki.se/Default.aspx?queryparsed=id:131291373URI

Kompletterande språkuppgifter

  • Språk:engelska
  • Sammanfattning på:engelska

Ingår i deldatabas

Klassifikation

  • Ämneskategori:ref swepub-contenttype
  • Ämneskategori:art swepub-publicationtype

Anmärkningar

  • Protein ADP-ribosylation is a post-translational modification involved in DNA repair, protein degradation, transcription regulation, and epigenetic events. Intracellular ADP-ribosylation is catalyzed predominantly by ADP-ribosyltransferases with diphtheria toxin homology (ARTDs). The most prominent member of the ARTD family, poly(ADP-ribose) polymerase-1 (ARTD1/PARP1) has been a target for cancer drug development for decades. Current PARP inhibitors are generally non-selective, and inhibit the mono-ADP-ribosyltransferases with low potency. Here we describe the synthesis of acylated amino benzamides and screening against the mono-ADP-ribosyltransferases ARTD7/PARP15, ARTD8/PARP14, ARTD10/PARP10, and the poly-ADP-ribosyltransferase ARTD1/PARP1. The most potent compound inhibits ARTD10 with sub-micromolar IC50.

Ämnesord och genrebeteckningar

Biuppslag (personer, institutioner, konferenser, titlar ...)

  • Lindgren, Anders E. G.Umeå universitet,Kemiska institutionen(Swepub:umu)arslin04 (författare)
  • Andersson, C. DavidUmeå universitet,Kemiska institutionen(Swepub:umu)dadaon01 (författare)
  • Caraballo, RemiUmeå universitet,Kemiska institutionen(Swepub:umu)reca0008 (författare)
  • Thorsell, Ann-GerdKarolinska Institutet (författare)
  • Karlberg, TobiasKarolinska Institutet (författare)
  • Spjut, SaraUmeå universitet,Kemiska institutionen(Swepub:umu)saaspt99 (författare)
  • Linusson, AnnaUmeå universitet,Kemiska institutionen(Swepub:umu)analin99 (författare)
  • Schuler, HerwigKarolinska Institutet (författare)
  • Elofsson, MikaelUmeå universitet,Kemiska institutionen(Swepub:umu)miel0001 (författare)
  • Umeå universitetKemiska institutionen (creator_code:org_t)

Sammanhörande titlar

  • Ingår i:European Journal of Medicinal Chemistry: Elsevier BV95, s. 546-5510223-52341768-3254

Internetlänk

Hitta via bibliotek

Till lärosätets databas

Kungliga biblioteket hanterar dina personuppgifter i enlighet med EU:s dataskyddsförordning (2018), GDPR. Läs mer om hur det funkar här.
Så här hanterar KB dina uppgifter vid användning av denna tjänst.

 
pil uppåt Stäng

Kopiera och spara länken för att återkomma till aktuell vy