SwePub
Sök i LIBRIS databas

  Utökad sökning

WFRF:(Ericsson Per)
 

Sökning: WFRF:(Ericsson Per) > Structure-activity ...

  • Caraballo, RemiUmeå universitet,Kemiska institutionen,Umea Univ, Dept Chem, SE-90187 Umea, Sweden. (författare)

Structure-activity relationships for lipoprotein lipase agonists that lower plasma triglycerides in vivo

  • Artikel/kapitelEngelska2015

Förlag, utgivningsår, omfång ...

  • Elsevier,2015
  • printrdacarrier

Nummerbeteckningar

  • LIBRIS-ID:oai:DiVA.org:umu-111481
  • https://urn.kb.se/resolve?urn=urn:nbn:se:umu:diva-111481URI
  • https://doi.org/10.1016/j.ejmech.2015.08.058DOI
  • https://urn.kb.se/resolve?urn=urn:nbn:se:uu:diva-267209URI

Kompletterande språkuppgifter

  • Språk:engelska
  • Sammanfattning på:engelska

Ingår i deldatabas

Klassifikation

  • Ämneskategori:ref swepub-contenttype
  • Ämneskategori:art swepub-publicationtype

Anmärkningar

  • The risk of cardiovascular events increases in individuals with elevated plasma triglyceride (TG) levels, therefore advocating the need for efficient TG-lowering drugs. In the blood circulation, TG levels are regulated by lipoprotein lipase (LPL), an unstable enzyme that is only active as a non-covalently associated homodimer. We recently reported on a N-phenylphthalimide derivative (1) that stabilizes LPL in vitro, and moderately lowers triglycerides in vivo (Biochem. Biophys. Res. Common. 2014, 450, 1063). Herein, we establish structure activity relationships of 51 N-phenylphthalimide analogs of the screening hit 1. In vitro evaluation highlighted that modifications on the phthalimide moiety were not tolerated and that lipophilic substituents on the central phenyl ring were functionally essential. The substitution pattern on the central phenyl ring also proved important to stabilize LPL However, in vitro testing demonstrated rapid degradation of the phthalimide fragment in plasma which was addressed by replacing the phthalimide scaffold with other heterocyclic fragments. The in vitro potency was retained or improved and substance 80 proved stable in plasma and efficiently lowered plasma TGs in vivo. 2015 The Authors. Published by Elsevier Masson SAS.

Ämnesord och genrebeteckningar

Biuppslag (personer, institutioner, konferenser, titlar ...)

  • Larsson, Mikael,1978-Umeå universitet,Fysiologisk kemi,Umea Univ, Dept Med Biosci, SE-90187 Umea, Sweden.(Swepub:umu)millan99 (författare)
  • Nilsson, Stefan K.Umeå universitet,Fysiologisk kemi,Umea Univ, Dept Med Biosci, SE-90187 Umea, Sweden.(Swepub:umu)nist6501 (författare)
  • Ericsson, MadeleneUmeå universitet,Fysiologisk kemi,Umea Univ, Dept Med Biosci, SE-90187 Umea, Sweden.(Swepub:umu)maer0239 (författare)
  • Qian, WeixingUmeå universitet,Kemiska institutionen,Laboratories for Chemical Biology Umeå, Chemical Biology Consortium Sweden, Umeå University, Umeå, Sweden,Umea Univ, Chem Biol Consortium Sweden, Labs Chem Biol Umea, SE-90187 Umea, Sweden.(Swepub:umu)weqi0002 (författare)
  • Tran, Nam Phuong NguyenUmeå universitet,Kemiska institutionen(Swepub:umu)naph0001 (författare)
  • Kindahl, Tomas,1980-Umeå universitet,Kemiska institutionen,Umea Univ, Dept Chem, SE-90187 Umea, Sweden.(Swepub:umu)toskil02 (författare)
  • Svensson, RichardUppsala universitet,Institutionen för farmaci(Swepub:uu)ricsv977 (författare)
  • Saar, ValeriaUmeå universitet,Fysiologisk kemi,Umea Univ, Dept Med Biosci, SE-90187 Umea, Sweden.(Swepub:umu)vasa0012 (författare)
  • Artursson, PerUppsala universitet,Institutionen för farmaci(Swepub:uu)perartur (författare)
  • Olivecrona, GunillaUmeå universitet,Fysiologisk kemi,Umea Univ, Dept Med Biosci, SE-90187 Umea, Sweden.(Swepub:umu)guol0002 (författare)
  • Enquist, Per-AndersUmeå universitet,Kemiska institutionen,Laboratories for Chemical Biology Umeå, Chemical Biology Consortium Sweden, Umeå University, Umeå, Sweden,Umea Univ, Chem Biol Consortium Sweden, Labs Chem Biol Umea, SE-90187 Umea, Sweden.(Swepub:umu)peen0006 (författare)
  • Elofsson, MikaelUmeå universitet,Kemiska institutionen,Umeå Centre for Microbial Research (UCMR),Laboratories for Chemical Biology Umeå, Chemical Biology Consortium Sweden, Umeå University, Umeå, Sweden,Umea Univ, Dept Chem, SE-90187 Umea, Sweden.;Umea Univ, Chem Biol Consortium Sweden, Labs Chem Biol Umea, SE-90187 Umea, Sweden.(Swepub:umu)miel0001 (författare)
  • Umeå universitetKemiska institutionen (creator_code:org_t)

Sammanhörande titlar

  • Ingår i:European Journal of Medicinal Chemistry: Elsevier103, s. 191-2090223-52341768-3254

Internetlänk

Hitta via bibliotek

Till lärosätets databas

Kungliga biblioteket hanterar dina personuppgifter i enlighet med EU:s dataskyddsförordning (2018), GDPR. Läs mer om hur det funkar här.
Så här hanterar KB dina uppgifter vid användning av denna tjänst.

 
pil uppåt Stäng

Kopiera och spara länken för att återkomma till aktuell vy