Sökning: onr:"swepub:oai:DiVA.org:umu-146565" >
In Vitro and in Viv...
In Vitro and in Vivo Evaluation of C-11-Labeled Azetidinecarboxylates for Imaging Monoacylglycerol Lipase by PET Imaging Studies
-
Cheng, Ran (författare)
-
Mori, Wakana (författare)
-
Ma, Longle (författare)
-
visa fler...
-
- Alhouayek, Mireille (författare)
- Umeå universitet,Farmakologi
-
Hatori, Akiko (författare)
-
Zhang, Yiding (författare)
-
Ogasawara, Daisuke (författare)
-
Yuan, Gengyang (författare)
-
Chen, Zhen (författare)
-
Zhang, Xiaofei (författare)
-
Shi, Hang (författare)
-
Yamasaki, Tomoteru (författare)
-
Xie, Lin (författare)
-
Kumata, Katsushi (författare)
-
Fujinaga, Masayuki (författare)
-
Nagai, Yuji (författare)
-
Minamimoto, Takafumi (författare)
-
- Svensson, Mona (författare)
- Umeå universitet,Farmakologi
-
Wang, Lu (författare)
-
Du, Yunfei (författare)
-
Ondrechen, Mary Jo (författare)
-
Vasdev, Neil (författare)
-
Cravatt, Benjamin F. (författare)
-
- Fowler, Christopher (författare)
- Umeå universitet,Farmakologi
-
Zhang, Ming-Rong (författare)
-
Liang, Steven H. (författare)
-
visa färre...
-
(creator_code:org_t)
- 2018-02-26
- 2018
- Engelska.
-
Ingår i: Journal of Medicinal Chemistry. - : American Chemical Society (ACS). - 0022-2623 .- 1520-4804. ; 61:6, s. 2278-2291
- Relaterad länk:
-
https://europepmc.or...
-
visa fler...
-
https://urn.kb.se/re...
-
https://doi.org/10.1...
-
visa färre...
Abstract
Ämnesord
Stäng
- Monoacylglycerol lipase (MAGL) is the principle enzyme for metabolizing endogenous cannabinoid ligand 2-arachidonoyglycerol (2-AG). Blockade of MAGL increases 2-AG levels, resulting in subsequent activation of the endocannabinoid system, and has emerged as a novel therapeutic strategy to treat drug addiction, inflammation, and neurodegenerative diseases. Herein we report a new series of MAGL inhibitors, which were radiolabeled by site-specific labeling technologies, including C-11-carbonylation and spirocyclic iodonium ylide (SCIDY) radio fluorination. The lead compound [C-11]10 (MAGL-0519) demonstrated high specific binding and selectivity in vitro and in vivo. We also observed unexpected washout kinetics with these irreversible radiotracers, in which in vivo evidence for turnover of the covalent residue was unveiled between MAGL and azetidine carboxylates. This work may lead to new directions for drug discovery and PET tracer development based on azetidine carboxylate inhibitor scaffold.
Ämnesord
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Medicinsk bioteknologi -- Medicinsk bioteknologi (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Medical Biotechnology -- Medical Biotechnology (hsv//eng)
Publikations- och innehållstyp
- ref (ämneskategori)
- art (ämneskategori)
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas
- Av författaren/redakt...
-
Cheng, Ran
-
Mori, Wakana
-
Ma, Longle
-
Alhouayek, Mirei ...
-
Hatori, Akiko
-
Zhang, Yiding
-
visa fler...
-
Ogasawara, Daisu ...
-
Yuan, Gengyang
-
Chen, Zhen
-
Zhang, Xiaofei
-
Shi, Hang
-
Yamasaki, Tomote ...
-
Xie, Lin
-
Kumata, Katsushi
-
Fujinaga, Masayu ...
-
Nagai, Yuji
-
Minamimoto, Taka ...
-
Svensson, Mona
-
Wang, Lu
-
Du, Yunfei
-
Ondrechen, Mary ...
-
Vasdev, Neil
-
Cravatt, Benjami ...
-
Fowler, Christop ...
-
Zhang, Ming-Rong
-
Liang, Steven H.
-
visa färre...
- Om ämnet
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
-
MEDICIN OCH HÄLS ...
-
och Medicinsk biotek ...
-
och Medicinsk biotek ...
- Artiklar i publikationen
-
Journal of Medic ...
- Av lärosätet
-
Umeå universitet