Sökning: WFRF:(Linusson Anna 1970 )
> (2015-2019) >
Noncovalent Inhibit...
Noncovalent Inhibitors of Mosquito Acetylcholinesterase 1 with Resistance-Breaking Potency
-
- Knutsson, Sofie (författare)
- Umeå universitet,Kemiska institutionen
-
- Engdahl, Cecilia (författare)
- Umeå universitet,Kemiska institutionen
-
- Kumari, Rashmi (författare)
- Umeå universitet,Kemiska institutionen
-
visa fler...
-
Forsgren, Nina (författare)
-
- Lindgren, Cecilia (författare)
- Umeå universitet,Kemiska institutionen
-
- Kindahl, Tomas, 1980- (författare)
- Umeå universitet,Kemiska institutionen
-
Kitur, Stanley (författare)
-
Wachira, Lucy (författare)
-
Kamau, Luna (författare)
-
Ekstöm, Fredrik (författare)
-
- Linusson, Anna, 1970- (författare)
- Umeå universitet,Kemiska institutionen
-
visa färre...
-
(creator_code:org_t)
- 2018-10-19
- 2018
- Engelska.
-
Ingår i: Journal of Medicinal Chemistry. - : American Chemical Society (ACS). - 0022-2623 .- 1520-4804. ; 61:23, s. 10545-10557
- Relaterad länk:
-
https://urn.kb.se/re...
-
visa fler...
-
https://doi.org/10.1...
-
visa färre...
Abstract
Ämnesord
Stäng
- Resistance development in insects significantly threatens the important benefits obtained by insecticide usage in vector control of disease-transmitting insects. Discovery of new chemical entities with insecticidal activity is highly desired in order to develop new insecticide candidates. Here, we present the design, synthesis, and biological evaluation of phenoxyacetamide-based inhibitors of the essential enzyme acetylcholinesterase 1 (AChE1). AChE1 is a validated insecticide target to control mosquito vectors of, e.g., malaria, dengue, and Zika virus infections. The inhibitors combine a mosquito versus human AChE selectivity with a high potency also for the resistance-conferring mutation G122S; two properties that have proven challenging to combine in a single compound. Structure activity relationship analyses and molecular dynamics simulations of inhibitor protein complexes have provided insights that elucidate the molecular basis for these properties. We also show that the inhibitors demonstrate in vivo insecticidal activity on disease-transmitting mosquitoes. Our findings support the concept of noncovalent, selective, and resistance-breaking inhibitors of AChE1 as a promising approach for future insecticide development.
Ämnesord
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Läkemedelskemi (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Basic Medicine -- Medicinal Chemistry (hsv//eng)
Publikations- och innehållstyp
- ref (ämneskategori)
- art (ämneskategori)
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas
- Av författaren/redakt...
-
Knutsson, Sofie
-
Engdahl, Cecilia
-
Kumari, Rashmi
-
Forsgren, Nina
-
Lindgren, Cecili ...
-
Kindahl, Tomas, ...
-
visa fler...
-
Kitur, Stanley
-
Wachira, Lucy
-
Kamau, Luna
-
Ekstöm, Fredrik
-
Linusson, Anna, ...
-
visa färre...
- Om ämnet
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
-
MEDICIN OCH HÄLS ...
-
och Medicinska och f ...
-
och Läkemedelskemi
- Artiklar i publikationen
-
Journal of Medic ...
- Av lärosätet
-
Umeå universitet