Sökning: onr:"swepub:oai:DiVA.org:umu-158574" >
Design, Synthesis, ...
Design, Synthesis, and Evaluation of Reversible and Irreversible Monoacylglycerol Lipase Positron Emission Tomography (PET) Tracers Using a "Tail Switching" Strategy on a Piperazinyl Azetidine Skeleton
- Artikel/kapitelEngelska2019
Förlag, utgivningsår, omfång ...
-
2019-03-04
-
American Chemical Society (ACS),2019
-
printrdacarrier
Nummerbeteckningar
-
LIBRIS-ID:oai:DiVA.org:umu-158574
-
https://urn.kb.se/resolve?urn=urn:nbn:se:umu:diva-158574URI
-
https://doi.org/10.1021/acs.jmedchem.8b01778DOI
Kompletterande språkuppgifter
-
Språk:engelska
-
Sammanfattning på:engelska
Ingår i deldatabas
Klassifikation
-
Ämneskategori:ref swepub-contenttype
-
Ämneskategori:art swepub-publicationtype
Anmärkningar
-
Monoacylglycerol lipase (MAGL) is a senile hydrolase that degrades 2-arachidonoylglycerol (2-AG) in the endocannabinoid system (eCB). Selective inhibition of MAGL has emerged as a potential therapeutic approach for the treatment of diverse pathological conditions, including chronic pain, inflammation, cancer, and neurodegeneration. Herein, we disclose a novel array of reversible and irreversible MAGL inhibitors by means of "tail switching" on a piperazinyl azetidine scaffold. We developed a lead irreversible-binding MAGL inhibitor 8 and reversible-binding compounds 17 and 37, which are amenable for radiolabeling with C-11 or F-18. [C-11]8 ([C-11]MAGL-2-11) exhibited high brain uptake and excellent binding specificity in the brain toward MAGL. Reversible radioligands [C-11]17 ([C-11]PAD) and [F-18]37 ([F-18]MAGL-4-11) also demonstrated excellent in vivo binding specificity toward MAGL in peripheral organs. This work may pave the way for the development of MAGL-targeted positron emission tomography tracers with tunability in reversible and irreversible binding mechanisms.
Ämnesord och genrebeteckningar
Biuppslag (personer, institutioner, konferenser, titlar ...)
-
Mori, Wakana
(författare)
-
Deng, Xiaoyun
(författare)
-
Cheng, Ran
(författare)
-
Ogasawara, Daisuke
(författare)
-
Zhang, Genwei
(författare)
-
Schafroth, Michael A.
(författare)
-
Dahl, Kenneth
(författare)
-
Fu, Hualong
(författare)
-
Hatori, Akiko
(författare)
-
Shao, Tuo
(författare)
-
Zhang, Yiding
(författare)
-
Yamasaki, Tomoteru
(författare)
-
Zhang, Xiaofei
(författare)
-
Rong, Jian
(författare)
-
Yu, Qngzhen
(författare)
-
Hu, Kuan
(författare)
-
Fujinaga, Masayuki
(författare)
-
Xie, Lin
(författare)
-
Kumata, Katsushi
(författare)
-
Gou, Yuancheng
(författare)
-
Chen, Jingjin
(författare)
-
Gu, Shuyin
(författare)
-
Bao, Liang
(författare)
-
Wang, Lu
(författare)
-
Collier, Thomas Lee
(författare)
-
Vasdev, Neil
(författare)
-
Shao, Yihan
(författare)
-
Ma, Jun-An
(författare)
-
Cravatt, Benjamin F.
(författare)
-
Fowler, ChristopherUmeå universitet,Farmakologi(Swepub:umu)chfo0001
(författare)
-
Josephson, Lee
(författare)
-
Zhang, Ming-Rong
(författare)
-
Liang, Steven H.
(författare)
-
Umeå universitetFarmakologi
(creator_code:org_t)
Sammanhörande titlar
-
Ingår i:Journal of Medicinal Chemistry: American Chemical Society (ACS)62:7, s. 3336-33530022-26231520-4804
Internetlänk
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas
- Av författaren/redakt...
-
Chen, Zhen
-
Mori, Wakana
-
Deng, Xiaoyun
-
Cheng, Ran
-
Ogasawara, Daisu ...
-
Zhang, Genwei
-
visa fler...
-
Schafroth, Micha ...
-
Dahl, Kenneth
-
Fu, Hualong
-
Hatori, Akiko
-
Shao, Tuo
-
Zhang, Yiding
-
Yamasaki, Tomote ...
-
Zhang, Xiaofei
-
Rong, Jian
-
Yu, Qngzhen
-
Hu, Kuan
-
Fujinaga, Masayu ...
-
Xie, Lin
-
Kumata, Katsushi
-
Gou, Yuancheng
-
Chen, Jingjin
-
Gu, Shuyin
-
Bao, Liang
-
Wang, Lu
-
Collier, Thomas ...
-
Vasdev, Neil
-
Shao, Yihan
-
Ma, Jun-An
-
Cravatt, Benjami ...
-
Fowler, Christop ...
-
Josephson, Lee
-
Zhang, Ming-Rong
-
Liang, Steven H.
-
visa färre...
- Om ämnet
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
-
MEDICIN OCH HÄLS ...
-
och Medicinsk biotek ...
-
och Medicinsk biotek ...
- Artiklar i publikationen
-
Journal of Medic ...
- Av lärosätet
-
Umeå universitet