Sökning: onr:"swepub:oai:DiVA.org:umu-158574" >
Design, Synthesis, ...
Design, Synthesis, and Evaluation of Reversible and Irreversible Monoacylglycerol Lipase Positron Emission Tomography (PET) Tracers Using a "Tail Switching" Strategy on a Piperazinyl Azetidine Skeleton
-
Chen, Zhen (författare)
-
Mori, Wakana (författare)
-
Deng, Xiaoyun (författare)
-
visa fler...
-
Cheng, Ran (författare)
-
Ogasawara, Daisuke (författare)
-
Zhang, Genwei (författare)
-
Schafroth, Michael A. (författare)
-
Dahl, Kenneth (författare)
-
Fu, Hualong (författare)
-
Hatori, Akiko (författare)
-
Shao, Tuo (författare)
-
Zhang, Yiding (författare)
-
Yamasaki, Tomoteru (författare)
-
Zhang, Xiaofei (författare)
-
Rong, Jian (författare)
-
Yu, Qngzhen (författare)
-
Hu, Kuan (författare)
-
Fujinaga, Masayuki (författare)
-
Xie, Lin (författare)
-
Kumata, Katsushi (författare)
-
Gou, Yuancheng (författare)
-
Chen, Jingjin (författare)
-
Gu, Shuyin (författare)
-
Bao, Liang (författare)
-
Wang, Lu (författare)
-
Collier, Thomas Lee (författare)
-
Vasdev, Neil (författare)
-
Shao, Yihan (författare)
-
Ma, Jun-An (författare)
-
Cravatt, Benjamin F. (författare)
-
- Fowler, Christopher (författare)
- Umeå universitet,Farmakologi
-
Josephson, Lee (författare)
-
Zhang, Ming-Rong (författare)
-
Liang, Steven H. (författare)
-
visa färre...
-
(creator_code:org_t)
- 2019-03-04
- 2019
- Engelska.
-
Ingår i: Journal of Medicinal Chemistry. - : American Chemical Society (ACS). - 0022-2623 .- 1520-4804. ; 62:7, s. 3336-3353
- Relaterad länk:
-
https://europepmc.or...
-
visa fler...
-
https://urn.kb.se/re...
-
https://doi.org/10.1...
-
visa färre...
Abstract
Ämnesord
Stäng
- Monoacylglycerol lipase (MAGL) is a senile hydrolase that degrades 2-arachidonoylglycerol (2-AG) in the endocannabinoid system (eCB). Selective inhibition of MAGL has emerged as a potential therapeutic approach for the treatment of diverse pathological conditions, including chronic pain, inflammation, cancer, and neurodegeneration. Herein, we disclose a novel array of reversible and irreversible MAGL inhibitors by means of "tail switching" on a piperazinyl azetidine scaffold. We developed a lead irreversible-binding MAGL inhibitor 8 and reversible-binding compounds 17 and 37, which are amenable for radiolabeling with C-11 or F-18. [C-11]8 ([C-11]MAGL-2-11) exhibited high brain uptake and excellent binding specificity in the brain toward MAGL. Reversible radioligands [C-11]17 ([C-11]PAD) and [F-18]37 ([F-18]MAGL-4-11) also demonstrated excellent in vivo binding specificity toward MAGL in peripheral organs. This work may pave the way for the development of MAGL-targeted positron emission tomography tracers with tunability in reversible and irreversible binding mechanisms.
Ämnesord
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Medicinsk bioteknologi -- Medicinsk bioteknologi (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Medical Biotechnology -- Medical Biotechnology (hsv//eng)
Publikations- och innehållstyp
- ref (ämneskategori)
- art (ämneskategori)
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas
- Av författaren/redakt...
-
Chen, Zhen
-
Mori, Wakana
-
Deng, Xiaoyun
-
Cheng, Ran
-
Ogasawara, Daisu ...
-
Zhang, Genwei
-
visa fler...
-
Schafroth, Micha ...
-
Dahl, Kenneth
-
Fu, Hualong
-
Hatori, Akiko
-
Shao, Tuo
-
Zhang, Yiding
-
Yamasaki, Tomote ...
-
Zhang, Xiaofei
-
Rong, Jian
-
Yu, Qngzhen
-
Hu, Kuan
-
Fujinaga, Masayu ...
-
Xie, Lin
-
Kumata, Katsushi
-
Gou, Yuancheng
-
Chen, Jingjin
-
Gu, Shuyin
-
Bao, Liang
-
Wang, Lu
-
Collier, Thomas ...
-
Vasdev, Neil
-
Shao, Yihan
-
Ma, Jun-An
-
Cravatt, Benjami ...
-
Fowler, Christop ...
-
Josephson, Lee
-
Zhang, Ming-Rong
-
Liang, Steven H.
-
visa färre...
- Om ämnet
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
-
MEDICIN OCH HÄLS ...
-
och Medicinsk biotek ...
-
och Medicinsk biotek ...
- Artiklar i publikationen
-
Journal of Medic ...
- Av lärosätet
-
Umeå universitet