Sökning: WFRF:(Almqvist Fredrik)
> (2015-2019) >
Methyl sulfonamide ...
Methyl sulfonamide substituents improve the pharmacokinetic properties of bicyclic 2-pyridone based Chlamydia trachomatis inhibitors
-
- Kulén, Martina (författare)
- Umeå universitet,Kemiska institutionen,Umeå Centre for Microbial Research (UCMR),Umea Univ, Dept Chem, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Umea Ctr Microbial Res, S-90187 Umea, Sweden
-
- Núñez-Otero, Carlos, 1992- (författare)
- Umeå universitet,Umeå Centre for Microbial Research (UCMR),Molekylär Infektionsmedicin, Sverige (MIMS),Institutionen för klinisk mikrobiologi,Umea Univ, Umea Ctr Microbial Res, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Lab Mol Infect Med Sweden MIMS, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Dept Clin Microbiol, S-90185 Umea, Sweden
-
- Cairns, Andrew G. (författare)
- Umeå universitet,Kemiska institutionen,Umeå Centre for Microbial Research (UCMR),Umea Univ, Dept Chem, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Umea Ctr Microbial Res, S-90187 Umea, Sweden
-
visa fler...
-
- Silver, Jim (författare)
- Umeå universitet,Umeå Centre for Microbial Research (UCMR),Molekylär Infektionsmedicin, Sverige (MIMS),Institutionen för molekylärbiologi (Medicinska fakulteten),Umea Univ, Umea Ctr Microbial Res, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Dept Mol Biol, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Lab Mol Infect Med Sweden MIMS, S-90187 Umea, Sweden
-
- Lindgren, Anders E. G. (författare)
- Umeå universitet,Kemiska institutionen,Umeå Centre for Microbial Research (UCMR),Umea Univ, Dept Chem, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Umea Ctr Microbial Res, S-90187 Umea, Sweden
-
- Andersson, Emma K. (författare)
- Umeå universitet,Umeå Centre for Microbial Research (UCMR),Institutionen för molekylärbiologi (Medicinska fakulteten),Molekylär Infektionsmedicin, Sverige (MIMS)
-
- Singh, Pardeep (författare)
- Umeå universitet,Kemiska institutionen,Umeå Centre for Microbial Research (UCMR),Umea Univ, Dept Chem, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Umea Ctr Microbial Res, S-90187 Umea, Sweden
-
- Vielfort, Katarina (författare)
- Umeå universitet,Umeå Centre for Microbial Research (UCMR),Institutionen för molekylärbiologi (Medicinska fakulteten),Molekylär Infektionsmedicin, Sverige (MIMS),Umea Univ, Umea Ctr Microbial Res, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Dept Mol Biol, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Lab Mol Infect Med Sweden MIMS, S-90187 Umea, Sweden
-
- Bahnan, Wael (författare)
- Umeå universitet,Institutionen för molekylärbiologi (Medicinska fakulteten),Umeå Centre for Microbial Research (UCMR),Molekylär Infektionsmedicin, Sverige (MIMS),Umea Univ, Umea Ctr Microbial Res, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Dept Mol Biol, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Lab Mol Infect Med Sweden MIMS, S-90187 Umea, Sweden
-
- Good, James A. D., 1985- (författare)
- Umeå universitet,Kemiska institutionen,Umeå Centre for Microbial Research (UCMR),Umea Univ, Dept Chem, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Umea Ctr Microbial Res, S-90187 Umea, Sweden
-
- Svensson, Richard (författare)
- Uppsala universitet,Institutionen för farmaci,Science for Life Laboratory, SciLifeLab
-
- Bergström, Sven (författare)
- Umeå universitet,Institutionen för molekylärbiologi (Medicinska fakulteten),Umeå Centre for Microbial Research (UCMR),Molekylär Infektionsmedicin, Sverige (MIMS),Umea Univ, Umea Ctr Microbial Res, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Dept Mol Biol, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Lab Mol Infect Med Sweden MIMS, S-90187 Umea, Sweden
-
- Gylfe, Åsa, 1972- (författare)
- Umeå universitet,Institutionen för klinisk mikrobiologi,Molekylär Infektionsmedicin, Sverige (MIMS),Umeå Centre for Microbial Research (UCMR),Umea Univ, Umea Ctr Microbial Res, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Lab Mol Infect Med Sweden MIMS, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Dept Clin Microbiol, S-90185 Umea, Sweden
-
- Almqvist, Fredrik (författare)
- Umeå universitet,Kemiska institutionen,Umeå Centre for Microbial Research (UCMR),Umea Univ, Dept Chem, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Umea Ctr Microbial Res, S-90187 Umea, Sweden
-
- Wede, Emma (författare)
- Umea Univ, Umea Ctr Microbial Res, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Dept Mol Biol, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Lab Mol Infect Med Sweden MIMS, S-90187 Umea, Sweden
-
visa färre...
-
(creator_code:org_t)
- 2019
- 2019
- Engelska.
-
Ingår i: MedChemComm. - : Royal Society of Chemistry. - 2040-2503 .- 2040-2511. ; 10:11, s. 1966-1987
- Relaterad länk:
-
https://umu.diva-por... (primary) (Raw object)
-
visa fler...
-
https://pubs.rsc.org...
-
https://doi.org/10.1...
-
https://uu.diva-port... (primary) (Raw object)
-
https://urn.kb.se/re...
-
https://doi.org/10.1...
-
https://urn.kb.se/re...
-
visa färre...
Abstract
Ämnesord
Stäng
- Chlamydia trachomatis infections are a global health problem and new approaches to treat C. trachomatis with drugs of high specificity would be valuable. A library of substituted ring fused 2-pyridones has been synthesized and evaluated for their ability to attenuate C. trachomatis infectivity. In vivo pharmacokinetic studies were performed, with the best candidates demonstrating that a C8-methylsulfonamide substituent improved pharmacokinetic properties important for oral administration. C8-Methyl sulfonamide analogue 30 inhibited C. trachomatis infectivity in low micromolar concentrations. Further pharmacokinetic evaluation at an oral dose of 10 mg kg(-1) showed an apparent bioavailability of 41%, compared to C8-cyclopropyl and -methoxy analogues which had negligible oral uptake. In vitro ADME (absorption, distribution, metabolism and excretion) testing of solubility and Caco-2 cell permeability revealed that both solubility and permeability is greatly improved with the C8-methyl sulfonamide 30, effectively moving it from BCS (Biopharmaceutical Classification System) class IV to II.
Ämnesord
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP -- Medicinska och farmaceutiska grundvetenskaper -- Farmaceutiska vetenskaper (hsv//swe)
- MEDICAL AND HEALTH SCIENCES -- Basic Medicine -- Pharmaceutical Sciences (hsv//eng)
Publikations- och innehållstyp
- ref (ämneskategori)
- art (ämneskategori)
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas
- Av författaren/redakt...
-
Kulén, Martina
-
Núñez-Otero, Car ...
-
Cairns, Andrew G ...
-
Silver, Jim
-
Lindgren, Anders ...
-
Andersson, Emma ...
-
visa fler...
-
Singh, Pardeep
-
Vielfort, Katari ...
-
Bahnan, Wael
-
Good, James A. D ...
-
Svensson, Richar ...
-
Bergström, Sven
-
Gylfe, Åsa, 1972 ...
-
Almqvist, Fredri ...
-
Wede, Emma
-
visa färre...
- Om ämnet
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
-
MEDICIN OCH HÄLS ...
-
och Medicinska och f ...
-
och Farmaceutiska ve ...
- Artiklar i publikationen
-
MedChemComm
- Av lärosätet
-
Umeå universitet
-
Uppsala universitet