Sökning: WFRF:(Almqvist Fredrik)
> (2015-2019) >
Methyl sulfonamide ...
-
Kulén, MartinaUmeå universitet,Kemiska institutionen,Umeå Centre for Microbial Research (UCMR),Umea Univ, Dept Chem, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Umea Ctr Microbial Res, S-90187 Umea, Sweden
(författare)
Methyl sulfonamide substituents improve the pharmacokinetic properties of bicyclic 2-pyridone based Chlamydia trachomatis inhibitors
- Artikel/kapitelEngelska2019
Förlag, utgivningsår, omfång ...
-
2019
-
Royal Society of Chemistry,2019
-
electronicrdacarrier
Nummerbeteckningar
-
LIBRIS-ID:oai:DiVA.org:umu-166479
-
https://urn.kb.se/resolve?urn=urn:nbn:se:umu:diva-166479URI
-
https://doi.org/10.1039/c9md00405jDOI
-
https://urn.kb.se/resolve?urn=urn:nbn:se:uu:diva-400093URI
Kompletterande språkuppgifter
-
Språk:engelska
-
Sammanfattning på:engelska
Ingår i deldatabas
Klassifikation
-
Ämneskategori:ref swepub-contenttype
-
Ämneskategori:art swepub-publicationtype
Anmärkningar
-
Chlamydia trachomatis infections are a global health problem and new approaches to treat C. trachomatis with drugs of high specificity would be valuable. A library of substituted ring fused 2-pyridones has been synthesized and evaluated for their ability to attenuate C. trachomatis infectivity. In vivo pharmacokinetic studies were performed, with the best candidates demonstrating that a C8-methylsulfonamide substituent improved pharmacokinetic properties important for oral administration. C8-Methyl sulfonamide analogue 30 inhibited C. trachomatis infectivity in low micromolar concentrations. Further pharmacokinetic evaluation at an oral dose of 10 mg kg(-1) showed an apparent bioavailability of 41%, compared to C8-cyclopropyl and -methoxy analogues which had negligible oral uptake. In vitro ADME (absorption, distribution, metabolism and excretion) testing of solubility and Caco-2 cell permeability revealed that both solubility and permeability is greatly improved with the C8-methyl sulfonamide 30, effectively moving it from BCS (Biopharmaceutical Classification System) class IV to II.
Ämnesord och genrebeteckningar
Biuppslag (personer, institutioner, konferenser, titlar ...)
-
Núñez-Otero, Carlos,1992-Umeå universitet,Umeå Centre for Microbial Research (UCMR),Molekylär Infektionsmedicin, Sverige (MIMS),Institutionen för klinisk mikrobiologi,Umea Univ, Umea Ctr Microbial Res, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Lab Mol Infect Med Sweden MIMS, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Dept Clin Microbiol, S-90185 Umea, Sweden(Swepub:umu)canu0005
(författare)
-
Cairns, Andrew G.Umeå universitet,Kemiska institutionen,Umeå Centre for Microbial Research (UCMR),Umea Univ, Dept Chem, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Umea Ctr Microbial Res, S-90187 Umea, Sweden(Swepub:umu)anca0145
(författare)
-
Silver, JimUmeå universitet,Umeå Centre for Microbial Research (UCMR),Molekylär Infektionsmedicin, Sverige (MIMS),Institutionen för molekylärbiologi (Medicinska fakulteten),Umea Univ, Umea Ctr Microbial Res, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Dept Mol Biol, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Lab Mol Infect Med Sweden MIMS, S-90187 Umea, Sweden(Swepub:umu)jiisir01
(författare)
-
Lindgren, Anders E. G.Umeå universitet,Kemiska institutionen,Umeå Centre for Microbial Research (UCMR),Umea Univ, Dept Chem, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Umea Ctr Microbial Res, S-90187 Umea, Sweden(Swepub:umu)arslin04
(författare)
-
Andersson, Emma K.Umeå universitet,Umeå Centre for Microbial Research (UCMR),Institutionen för molekylärbiologi (Medicinska fakulteten),Molekylär Infektionsmedicin, Sverige (MIMS)(Swepub:umu)anoema01
(författare)
-
Singh, PardeepUmeå universitet,Kemiska institutionen,Umeå Centre for Microbial Research (UCMR),Umea Univ, Dept Chem, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Umea Ctr Microbial Res, S-90187 Umea, Sweden(Swepub:umu)pasi0012
(författare)
-
Vielfort, KatarinaUmeå universitet,Umeå Centre for Microbial Research (UCMR),Institutionen för molekylärbiologi (Medicinska fakulteten),Molekylär Infektionsmedicin, Sverige (MIMS),Umea Univ, Umea Ctr Microbial Res, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Dept Mol Biol, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Lab Mol Infect Med Sweden MIMS, S-90187 Umea, Sweden(Swepub:umu)kavi0052
(författare)
-
Bahnan, WaelUmeå universitet,Institutionen för molekylärbiologi (Medicinska fakulteten),Umeå Centre for Microbial Research (UCMR),Molekylär Infektionsmedicin, Sverige (MIMS),Umea Univ, Umea Ctr Microbial Res, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Dept Mol Biol, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Lab Mol Infect Med Sweden MIMS, S-90187 Umea, Sweden(Swepub:umu)waba0006
(författare)
-
Good, James A. D.,1985-Umeå universitet,Kemiska institutionen,Umeå Centre for Microbial Research (UCMR),Umea Univ, Dept Chem, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Umea Ctr Microbial Res, S-90187 Umea, Sweden(Swepub:umu)jago0006
(författare)
-
Svensson, RichardUppsala universitet,Institutionen för farmaci,Science for Life Laboratory, SciLifeLab(Swepub:uu)ricsv977
(författare)
-
Bergström, SvenUmeå universitet,Institutionen för molekylärbiologi (Medicinska fakulteten),Umeå Centre for Microbial Research (UCMR),Molekylär Infektionsmedicin, Sverige (MIMS),Umea Univ, Umea Ctr Microbial Res, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Dept Mol Biol, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Lab Mol Infect Med Sweden MIMS, S-90187 Umea, Sweden(Swepub:umu)svbe0001
(författare)
-
Gylfe, Åsa,1972-Umeå universitet,Institutionen för klinisk mikrobiologi,Molekylär Infektionsmedicin, Sverige (MIMS),Umeå Centre for Microbial Research (UCMR),Umea Univ, Umea Ctr Microbial Res, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Lab Mol Infect Med Sweden MIMS, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Dept Clin Microbiol, S-90185 Umea, Sweden(Swepub:umu)asagye91
(författare)
-
Almqvist, FredrikUmeå universitet,Kemiska institutionen,Umeå Centre for Microbial Research (UCMR),Umea Univ, Dept Chem, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Umea Ctr Microbial Res, S-90187 Umea, Sweden(Swepub:umu)fral0001
(författare)
-
Wede, EmmaUmea Univ, Umea Ctr Microbial Res, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Dept Mol Biol, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Lab Mol Infect Med Sweden MIMS, S-90187 Umea, Sweden
(författare)
-
Umeå universitetKemiska institutionen
(creator_code:org_t)
Sammanhörande titlar
-
Ingår i:MedChemComm: Royal Society of Chemistry10:11, s. 1966-19872040-25032040-2511
Internetlänk
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas
- Av författaren/redakt...
-
Kulén, Martina
-
Núñez-Otero, Car ...
-
Cairns, Andrew G ...
-
Silver, Jim
-
Lindgren, Anders ...
-
Andersson, Emma ...
-
visa fler...
-
Singh, Pardeep
-
Vielfort, Katari ...
-
Bahnan, Wael
-
Good, James A. D ...
-
Svensson, Richar ...
-
Bergström, Sven
-
Gylfe, Åsa, 1972 ...
-
Almqvist, Fredri ...
-
Wede, Emma
-
visa färre...
- Om ämnet
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
-
MEDICIN OCH HÄLS ...
-
och Medicinska och f ...
-
och Farmaceutiska ve ...
- Artiklar i publikationen
-
MedChemComm
- Av lärosätet
-
Umeå universitet
-
Uppsala universitet