SwePub
Sök i LIBRIS databas

  Utökad sökning

WFRF:(Almqvist Fredrik)
 

Sökning: WFRF:(Almqvist Fredrik) > (2015-2019) > Methyl sulfonamide ...

  • Kulén, MartinaUmeå universitet,Kemiska institutionen,Umeå Centre for Microbial Research (UCMR),Umea Univ, Dept Chem, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Umea Ctr Microbial Res, S-90187 Umea, Sweden (författare)

Methyl sulfonamide substituents improve the pharmacokinetic properties of bicyclic 2-pyridone based Chlamydia trachomatis inhibitors

  • Artikel/kapitelEngelska2019

Förlag, utgivningsår, omfång ...

  • 2019
  • Royal Society of Chemistry,2019
  • electronicrdacarrier

Nummerbeteckningar

  • LIBRIS-ID:oai:DiVA.org:umu-166479
  • https://urn.kb.se/resolve?urn=urn:nbn:se:umu:diva-166479URI
  • https://doi.org/10.1039/c9md00405jDOI
  • https://urn.kb.se/resolve?urn=urn:nbn:se:uu:diva-400093URI

Kompletterande språkuppgifter

  • Språk:engelska
  • Sammanfattning på:engelska

Ingår i deldatabas

Klassifikation

  • Ämneskategori:ref swepub-contenttype
  • Ämneskategori:art swepub-publicationtype

Anmärkningar

  • Chlamydia trachomatis infections are a global health problem and new approaches to treat C. trachomatis with drugs of high specificity would be valuable. A library of substituted ring fused 2-pyridones has been synthesized and evaluated for their ability to attenuate C. trachomatis infectivity. In vivo pharmacokinetic studies were performed, with the best candidates demonstrating that a C8-methylsulfonamide substituent improved pharmacokinetic properties important for oral administration. C8-Methyl sulfonamide analogue 30 inhibited C. trachomatis infectivity in low micromolar concentrations. Further pharmacokinetic evaluation at an oral dose of 10 mg kg(-1) showed an apparent bioavailability of 41%, compared to C8-cyclopropyl and -methoxy analogues which had negligible oral uptake. In vitro ADME (absorption, distribution, metabolism and excretion) testing of solubility and Caco-2 cell permeability revealed that both solubility and permeability is greatly improved with the C8-methyl sulfonamide 30, effectively moving it from BCS (Biopharmaceutical Classification System) class IV to II.

Ämnesord och genrebeteckningar

Biuppslag (personer, institutioner, konferenser, titlar ...)

  • Núñez-Otero, Carlos,1992-Umeå universitet,Umeå Centre for Microbial Research (UCMR),Molekylär Infektionsmedicin, Sverige (MIMS),Institutionen för klinisk mikrobiologi,Umea Univ, Umea Ctr Microbial Res, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Lab Mol Infect Med Sweden MIMS, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Dept Clin Microbiol, S-90185 Umea, Sweden(Swepub:umu)canu0005 (författare)
  • Cairns, Andrew G.Umeå universitet,Kemiska institutionen,Umeå Centre for Microbial Research (UCMR),Umea Univ, Dept Chem, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Umea Ctr Microbial Res, S-90187 Umea, Sweden(Swepub:umu)anca0145 (författare)
  • Silver, JimUmeå universitet,Umeå Centre for Microbial Research (UCMR),Molekylär Infektionsmedicin, Sverige (MIMS),Institutionen för molekylärbiologi (Medicinska fakulteten),Umea Univ, Umea Ctr Microbial Res, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Dept Mol Biol, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Lab Mol Infect Med Sweden MIMS, S-90187 Umea, Sweden(Swepub:umu)jiisir01 (författare)
  • Lindgren, Anders E. G.Umeå universitet,Kemiska institutionen,Umeå Centre for Microbial Research (UCMR),Umea Univ, Dept Chem, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Umea Ctr Microbial Res, S-90187 Umea, Sweden(Swepub:umu)arslin04 (författare)
  • Andersson, Emma K.Umeå universitet,Umeå Centre for Microbial Research (UCMR),Institutionen för molekylärbiologi (Medicinska fakulteten),Molekylär Infektionsmedicin, Sverige (MIMS)(Swepub:umu)anoema01 (författare)
  • Singh, PardeepUmeå universitet,Kemiska institutionen,Umeå Centre for Microbial Research (UCMR),Umea Univ, Dept Chem, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Umea Ctr Microbial Res, S-90187 Umea, Sweden(Swepub:umu)pasi0012 (författare)
  • Vielfort, KatarinaUmeå universitet,Umeå Centre for Microbial Research (UCMR),Institutionen för molekylärbiologi (Medicinska fakulteten),Molekylär Infektionsmedicin, Sverige (MIMS),Umea Univ, Umea Ctr Microbial Res, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Dept Mol Biol, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Lab Mol Infect Med Sweden MIMS, S-90187 Umea, Sweden(Swepub:umu)kavi0052 (författare)
  • Bahnan, WaelUmeå universitet,Institutionen för molekylärbiologi (Medicinska fakulteten),Umeå Centre for Microbial Research (UCMR),Molekylär Infektionsmedicin, Sverige (MIMS),Umea Univ, Umea Ctr Microbial Res, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Dept Mol Biol, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Lab Mol Infect Med Sweden MIMS, S-90187 Umea, Sweden(Swepub:umu)waba0006 (författare)
  • Good, James A. D.,1985-Umeå universitet,Kemiska institutionen,Umeå Centre for Microbial Research (UCMR),Umea Univ, Dept Chem, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Umea Ctr Microbial Res, S-90187 Umea, Sweden(Swepub:umu)jago0006 (författare)
  • Svensson, RichardUppsala universitet,Institutionen för farmaci,Science for Life Laboratory, SciLifeLab(Swepub:uu)ricsv977 (författare)
  • Bergström, SvenUmeå universitet,Institutionen för molekylärbiologi (Medicinska fakulteten),Umeå Centre for Microbial Research (UCMR),Molekylär Infektionsmedicin, Sverige (MIMS),Umea Univ, Umea Ctr Microbial Res, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Dept Mol Biol, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Lab Mol Infect Med Sweden MIMS, S-90187 Umea, Sweden(Swepub:umu)svbe0001 (författare)
  • Gylfe, Åsa,1972-Umeå universitet,Institutionen för klinisk mikrobiologi,Molekylär Infektionsmedicin, Sverige (MIMS),Umeå Centre for Microbial Research (UCMR),Umea Univ, Umea Ctr Microbial Res, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Lab Mol Infect Med Sweden MIMS, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Dept Clin Microbiol, S-90185 Umea, Sweden(Swepub:umu)asagye91 (författare)
  • Almqvist, FredrikUmeå universitet,Kemiska institutionen,Umeå Centre for Microbial Research (UCMR),Umea Univ, Dept Chem, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Umea Ctr Microbial Res, S-90187 Umea, Sweden(Swepub:umu)fral0001 (författare)
  • Wede, EmmaUmea Univ, Umea Ctr Microbial Res, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Dept Mol Biol, S-90187 Umea, Sweden;Umea Univ, Lab Mol Infect Med Sweden MIMS, S-90187 Umea, Sweden (författare)
  • Umeå universitetKemiska institutionen (creator_code:org_t)

Sammanhörande titlar

  • Ingår i:MedChemComm: Royal Society of Chemistry10:11, s. 1966-19872040-25032040-2511

Internetlänk

Hitta via bibliotek

Till lärosätets databas

Kungliga biblioteket hanterar dina personuppgifter i enlighet med EU:s dataskyddsförordning (2018), GDPR. Läs mer om hur det funkar här.
Så här hanterar KB dina uppgifter vid användning av denna tjänst.

 
pil uppåt Stäng

Kopiera och spara länken för att återkomma till aktuell vy