Sökning: id:"swepub:oai:DiVA.org:umu-167057" >
Combining tubercidi...
-
Hulpia, Fabian
(författare)
Combining tubercidin and cordycepin scaffolds results in highly active candidates to treat late-stage sleeping sickness
- Artikel/kapitelEngelska2019
Förlag, utgivningsår, omfång ...
-
2019-12-05
-
Nature Publishing Group,2019
-
electronicrdacarrier
Nummerbeteckningar
-
LIBRIS-ID:oai:DiVA.org:umu-167057
-
https://urn.kb.se/resolve?urn=urn:nbn:se:umu:diva-167057URI
-
https://doi.org/10.1038/s41467-019-13522-6DOI
Kompletterande språkuppgifter
-
Språk:engelska
-
Sammanfattning på:engelska
Ingår i deldatabas
Klassifikation
-
Ämneskategori:ref swepub-contenttype
-
Ämneskategori:art swepub-publicationtype
Anmärkningar
-
African trypanosomiasis is a disease caused by Trypanosoma brucei parasites with limited treatment options. Trypanosoma is unable to synthesize purines de novo and relies solely on their uptake and interconversion from the host, constituting purine nucleoside analogues a potential source of antitrypanosomal agents. Here we combine structural elements from known trypanocidal nucleoside analogues to develop a series of 3'-deoxy-7-deazaadenosine nucleosides, and investigate their effects against African trypanosomes. 3'-Deoxytubercidin is a highly potent trypanocide in vitro and displays curative activity in animal models of acute and CNS-stage disease, even at low doses and oral administration. Whole-genome RNAi screening reveals that the P2 nucleoside transporter and adenosine kinase are involved in the uptake and activation, respectively, of this analogue. This is confirmed by P1 and P2 transporter assays and nucleotide pool analysis. 3'-Deoxytubercidin is a promising lead to treat late-stage sleeping sickness.
Ämnesord och genrebeteckningar
Biuppslag (personer, institutioner, konferenser, titlar ...)
-
Mabille, Dorien
(författare)
-
Campagnaro, Gustavo D.
(författare)
-
Schumann, Gabriela
(författare)
-
Maes, Louis
(författare)
-
Roditi, Isabel
(författare)
-
Hofer, AndersUmeå universitet,Institutionen för medicinsk kemi och biofysik(Swepub:umu)anho0002
(författare)
-
de Koning, Harry P.
(författare)
-
Caljon, Guy
(författare)
-
Van Calenbergh, Serge
(författare)
-
Umeå universitetInstitutionen för medicinsk kemi och biofysik
(creator_code:org_t)
Sammanhörande titlar
-
Ingår i:Nature Communications: Nature Publishing Group102041-1723
Internetlänk
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas
- Av författaren/redakt...
-
Hulpia, Fabian
-
Mabille, Dorien
-
Campagnaro, Gust ...
-
Schumann, Gabrie ...
-
Maes, Louis
-
Roditi, Isabel
-
visa fler...
-
Hofer, Anders
-
de Koning, Harry ...
-
Caljon, Guy
-
Van Calenbergh, ...
-
visa färre...
- Om ämnet
-
- MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP
-
MEDICIN OCH HÄLS ...
-
och Medicinska och f ...
-
och Farmakologi och ...
- Artiklar i publikationen
-
Nature Communica ...
- Av lärosätet
-
Umeå universitet