Synthesis and evaluation of a new class of tertiary alcohol based BACE-1 inhibitors

Russo, FrancescoUppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi (författare)

BACE-1 has emerged as one of the best characterized targets for future Alzheimer therapy. In accordance with the successful identification of masked inhibitors of HIV-1 protease, we envisioned that tert-alcohol containing transition-state mimicking structures would also be worthwhile evaluating as BACE-1 inhibitors. Twelve novel inhibitors were prepared via synthetic routes using epoxyalcohol derivates as key intermediates. The best synthesized tert-hydroxy inhibitor exhibited a BACE-1 IC50 value of 0.38 mu M.

Wångsell, FredrikUppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi (författare)
Sävmarker, JonasUppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi(Swepub:uu)josav517 (författare)
Jacobsson, MicaelUppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi (författare)
Larhed, MatsUppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi(Swepub:uu)matslarh (författare)
Uppsala universitetAvdelningen för organisk farmaceutisk kemi (creator_code:org_t)

Av författaren/redakt...: Russo, Francesco; Wångsell, Fredri ...; Sävmarker, Jonas; Jacobsson, Micae ...; Larhed, Mats

Om ämnet

MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP: MEDICIN OCH HÄLS ...; och Medicinska och f ...; och Farmaceutiska ve ...

Kungliga biblioteket hanterar dina personuppgifter i enlighet med EU:s dataskyddsförordning (2018), GDPR. Läs mer om hur det funkar här.
Så här hanterar KB dina uppgifter vid användning av denna tjänst.