Sökning: id:"swepub:oai:DiVA.org:uu-152645" >
Synthesis and antim...
-
Upadhayaya, Ram Shankar
(författare)
Synthesis and antimycobacterial activity of prodrugs of indeno[2,1-c]quinoline derivatives
- Artikel/kapitelEngelska2011
Förlag, utgivningsår, omfång ...
-
Elsevier BV,2011
-
printrdacarrier
Nummerbeteckningar
-
LIBRIS-ID:oai:DiVA.org:uu-152645
-
https://urn.kb.se/resolve?urn=urn:nbn:se:uu:diva-152645URI
-
https://doi.org/10.1016/j.ejmech.2011.01.053DOI
Kompletterande språkuppgifter
-
Språk:engelska
-
Sammanfattning på:engelska
Ingår i deldatabas
Klassifikation
-
Ämneskategori:ref swepub-contenttype
-
Ämneskategori:art swepub-publicationtype
Anmärkningar
-
Recently we have reported anti-TB properties of a new class of conformationally-constrained indeno[2,1-c]quinolines, which are although considerably active (MIC 0.39-0.78 mu g/mL) suffered from intense solubility problems. We thought of improving their bioavailability by prodrugs approach. Accordingly esters of the "Lead" indeno[2,1-c]quinolines 1,15 and 27 derivatives were synthesized and their prodrug nature at the physiological pH were confirmed. Prodrugs were evaluated for their antimycobacterial activity against Mycobacterium tuberculosis H37Rv by MABA assay to show that they have 2- to 4-fold improved anti-TB activities, increased aqueous solubility and superior selectivity index over their respective parent compounds. MIC of these prodrugs was in the range of <0.20-6.0 mu g/mL and in general, no cytotoxicity was observed in VERO cells.
Ämnesord och genrebeteckningar
Biuppslag (personer, institutioner, konferenser, titlar ...)
-
Shinde, Popat D.
(författare)
-
Kadam, Sandip A.
(författare)
-
Bawane, Amit N.
(författare)
-
Sayyed, Aftab Y.
(författare)
-
Kardile, Ramakant A.
(författare)
-
Gitay, Pallavi N.
(författare)
-
Lahore, Santosh V.
(författare)
-
Dixit, Shailesh S.
(författare)
-
Földesi, AndrásUppsala universitet,Kemisk biologi(Swepub:uu)andfo897
(författare)
-
Chattopadhyaya, JyotiUppsala universitet,Kemisk biologi(Swepub:uu)jyotchat
(författare)
-
Uppsala universitetKemisk biologi
(creator_code:org_t)
Sammanhörande titlar
-
Ingår i:European Journal of Medicinal Chemistry: Elsevier BV46:4, s. 1306-13240223-52341768-3254
Internetlänk
Hitta via bibliotek
Till lärosätets databas
- Av författaren/redakt...
-
Upadhayaya, Ram ...
-
Shinde, Popat D.
-
Kadam, Sandip A.
-
Bawane, Amit N.
-
Sayyed, Aftab Y.
-
Kardile, Ramakan ...
-
visa fler...
-
Gitay, Pallavi N ...
-
Lahore, Santosh ...
-
Dixit, Shailesh ...
-
Földesi, András
-
Chattopadhyaya, ...
-
visa färre...
- Om ämnet
-
- NATURVETENSKAP
-
NATURVETENSKAP
-
och Biologi
- Artiklar i publikationen
-
European Journal ...
- Av lärosätet
-
Uppsala universitet