Substitution of the phosphonic acid and hydroxamic acid functionalities of the DXR inhibitor FR900098: An attempt to improve the activity against Mycobacterium tuberculosis

Andaloussi, MounirUppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi (författare)

Substitution of the phosphonic acid and hydroxamic acid functionalities of the DXR inhibitor FR900098 : An attempt to improve the activity against Mycobacterium tuberculosis

Two series of FR900098/fosmidomycin analogs were synthesized and evaluated for MtDXR inhibition and Mycobacterium tuberculosis whole-cell activity. The design rationale of these compounds involved the exchange of either the phosphonic acid or the hydroxamic acid part for alternative acidic and metal-coordinating functionalities. The best inhibitors provided IC(50) values in the micromolar range, with a best value of 41 mu M.

Lindh, Martin,1981-Uppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi(Swepub:uu)marli796 (författare)
Björkelid, ChristoferUppsala universitet,Struktur- och molekylärbiologi(Swepub:uu)chbjo425 (författare)
Suresh, SurisettiUppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi (författare)
Wieckowska, AnnaUppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi (författare)
Iyer, Harini (författare)
Karlén, AndersUppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi(Swepub:uu)anderskl (författare)
Larhed, MatsUppsala universitet,Avdelningen för organisk farmaceutisk kemi(Swepub:uu)matslarh (författare)
Uppsala universitetAvdelningen för organisk farmaceutisk kemi (creator_code:org_t)

Ingår i:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters: Elsevier BV21:18, s. 5403-54070960-894X1464-3405

Om ämnet

Kungliga biblioteket hanterar dina personuppgifter i enlighet med EU:s dataskyddsförordning (2018), GDPR. Läs mer om hur det funkar här.
Så här hanterar KB dina uppgifter vid användning av denna tjänst.