Autoradiographic mapping of 5-HT1B/1D binding sites in the Rhesus monkey brain using [carbonyl-11C]zolmitriptan

Zolmitriptan is a serotonin 5-HT1B/1D receptor agonist that is an effective and well-tolerated drug for migraine treatment. In a human positron emission tomography study, [11C]zolmitriptan crossed the blood-brain barrier but no clear pattern of regional uptake was discernable. The objective of this study was to map the binding of [11C]zolmitriptan in Rhesus monkey brain using whole hemisphere in vitro autoradiography with [11C]zolmitriptan as a radioligand. In saturation studies, [11C]zolmitriptan showed specific (90%) binding to a population of high-affinity binding sites (Kd 0.95–5.06 nM). There was regional distribution of binding sites with the highest density in the ventral pallidum, followed by the external globus pallidus, substantia nigra, visual cortex, and nucleus accumbens. In competitive binding studies with 5-HT1 receptor antagonists, [11C]zolmitriptan binding was blocked by selective 5-HT1B and 5-HT1D ligands in all target areas. There was no appreciable change in binding with the addition of a 5-HT1A receptor antagonist.

Almqvist, Per (författare)
Kågedal, Matts (författare)
Gustavsson, Sven-Åke (författare)
Bergström, Mats (författare)
Nilsson, Dag (författare)
Antoni, GunnarUppsala universitet,Plattformen för preklinisk PET(Swepub:uu)gunnarat (författare)
Uppsala universitetPlattformen för preklinisk PET (creator_code:org_t)

Ingår i:International Journal of Molecular Imaging: Hindawi Publishing Corporation2090-17122090-1720

Av författaren/redakt...: Lindhe, Örjan; Almqvist, Per; Kågedal, Matts; Gustavsson, Sven ...; Bergström, Mats; Nilsson, Dag; visa fler...; Antoni, Gunnar; visa färre...

Om ämnet

MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP: MEDICIN OCH HÄLS ...; och Medicinska och f ...; och Läkemedelskemi

Kungliga biblioteket hanterar dina personuppgifter i enlighet med EU:s dataskyddsförordning (2018), GDPR. Läs mer om hur det funkar här.
Så här hanterar KB dina uppgifter vid användning av denna tjänst.