SwePub
Sök i LIBRIS databas

  Utökad sökning

onr:"swepub:oai:DiVA.org:uu-256112"
 

Sökning: onr:"swepub:oai:DiVA.org:uu-256112" > Characterization of...

  • Thevis, Mario (författare)

Characterization of a non-approved selective androgen receptor modulator drug candidate sold via the Internet and identification of in vitro generated phase-I metabolites for human sports drug testing

  • Artikel/kapitelEngelska2015

Förlag, utgivningsår, omfång ...

  • 2015-04-22
  • Wiley,2015
  • printrdacarrier

Nummerbeteckningar

  • LIBRIS-ID:oai:DiVA.org:uu-256112
  • https://urn.kb.se/resolve?urn=urn:nbn:se:uu:diva-256112URI
  • https://doi.org/10.1002/rcm.7189DOI

Kompletterande språkuppgifter

  • Språk:engelska
  • Sammanfattning på:engelska

Ingår i deldatabas

Klassifikation

  • Ämneskategori:ref swepub-contenttype
  • Ämneskategori:art swepub-publicationtype

Anmärkningar

  • RATIONALE: Potentially performance-enhancing agents, particularly anabolic agents, are advertised and distributed by Internet-based suppliers to a substantial extent. Among these anabolic agents, a substance referred to as LGD-4033 has been made available, comprising the core structure of a class of selective androgen receptor modulators (SARMs). METHODS: In order to provide comprehensive analytical data for doping controls, the substance was obtained and characterized by nuclear magnetic resonance spectroscopy (NMR) and liquid chromatography/electrospray ionization high resolution/high accuracy tandem mass spectrometry (LC/ESI-HRMS). Following the identification of 4-(2-(2,2,2-trifluoro-1-hydroxyethyl) pyrrolidin-1-yl)-2-(trifluoromethyl) benzonitrile, the substance was subjected to in vitro metabolism studies employing human liver microsomes and Cunninghamella elegans (C. elegans) preparations as well as electrochemical metabolism simulations. RESULTS: By means of LC/ESI-HRMS, five main phase-I metabolites were identified as products of liver microsomal preparations including three monohydroxylated and two bishydroxylated species. The two most abundant metabolites (one mono-and one bishydroxylated product) were structurally confirmed by LC/ESI-HRMS and NMR. Comparing the metabolic conversion of 4-(2-(2,2,2-trifluoro-1-hydroxyethyl) pyrrolidin-1-yl)-2-(trifluoromethyl) benzonitrile observed in human liver microsomes with C. elegans and electrochemically derived metabolites, one monohydroxylated product was found to be predominantly formed in all three methodologies. CONCLUSIONS: The implementation of the intact SARM-like compound and its presumed urinary phase-I metabolites into routine doping controls is suggested to expand and complement existing sports drug testing methods.

Ämnesord och genrebeteckningar

Biuppslag (personer, institutioner, konferenser, titlar ...)

  • Lagojda, Andreas (författare)
  • Kuehne, Dirk (författare)
  • Thomas, Andreas (författare)
  • Dib, Josef (författare)
  • Hansson, AnnelieUppsala universitet,Avdelningen för analytisk farmaceutisk kemi(Swepub:uu)annha905 (författare)
  • Hedeland, MikaelUppsala universitet,Avdelningen för analytisk farmaceutisk kemi(Swepub:uu)mikahede (författare)
  • Bondesson, UlfUppsala universitet,Avdelningen för analytisk farmaceutisk kemi(Swepub:uu)ulfbonde (författare)
  • Wigger, Tina (författare)
  • Karst, Uwe (författare)
  • Schaenzer, Wilhelm (författare)
  • Uppsala universitetAvdelningen för analytisk farmaceutisk kemi (creator_code:org_t)

Sammanhörande titlar

  • Ingår i:Rapid Communications in Mass Spectrometry: Wiley29:11, s. 991-9990951-41981097-0231

Internetlänk

Hitta via bibliotek

Till lärosätets databas

Kungliga biblioteket hanterar dina personuppgifter i enlighet med EU:s dataskyddsförordning (2018), GDPR. Läs mer om hur det funkar här.
Så här hanterar KB dina uppgifter vid användning av denna tjänst.

 
pil uppåt Stäng

Kopiera och spara länken för att återkomma till aktuell vy