Identification and Characterization of an Irreversible Inhibitor of CDK2

↓ Direkt till sidans innehåll
↓ Direkt till sidans sekundära innehåll (sidomenyn)

Sökning: id:"swepub:oai:DiVA.org:uu-268711" > Identification and ...

1 av 1
Föregående post
Nästa post
Till träfflistan

Anscombe, ElizabethUniv Oxford, Dept Biochem, Oxford OX1 3QU, England. (författare)

Identification and Characterization of an Irreversible Inhibitor of CDK2

Artikel/kapitelEngelska2015

Förlag, utgivningsår, omfång ...

Elsevier BV,2015
electronicrdacarrier

Nummerbeteckningar

LIBRIS-ID:oai:DiVA.org:uu-268711
https://urn.kb.se/resolve?urn=urn:nbn:se:uu:diva-268711URI
https://doi.org/10.1016/j.chembiol.2015.07.018DOI

Kompletterande språkuppgifter

Språk:engelska
Sammanfattning på:engelska

Ingår i deldatabas

SwePubSwePub

Klassifikation

Ämneskategori:ref swepub-contenttype
Ämneskategori:art swepub-publicationtype

Anmärkningar

Irreversible inhibitors that modify cysteine or lysine residues within a protein kinase ATP binding site offer, through their distinctive mode of action, an alternative to ATP-competitive agents. 4-((6-(Cyclo-hexylmethoxy)-9H-purin-2-yl) amino) benzenesulfonamide (NU6102) is a potent and selective ATP-competitive inhibitor of CDK2 in which the sulfonamide moiety is positioned close to a pair of lysine residues. Guided by the CDK2/NU6102 structure, we designed 6-(cyclohexylmethoxy)-N-(4-(vinylsulfonyl) phenyl)-9H- purin-2-amine (NU6300), which binds covalently to CDK2 as shown by a co-complex crystal structure. Acute incubation with NU6300 produced a durable inhibition of Rb phosphorylation in SKUT-1B cells, consistent with it acting as an irreversible CDK2 inhibitor. NU6300 is the first covalent CDK2 inhibitor to be described, and illustrates the potential of vinyl sulfones for the design of more potent and selective compounds.

Ämnesord och genrebeteckningar

Biuppslag (personer, institutioner, konferenser, titlar ...)

Meschini, ElisaNewcastle Univ, Sch Chem, Northern Inst Canc Res, Newcastle Canc Ctr, Newcastle Upon Tyne NE1 7RU, Tyne & Wear, England. (författare)
Mora-Vidal, ReginaNewcastle Univ, Newcastle Canc Ctr, Northern Inst Canc Res, Sch Med, Newcastle Upon Tyne NE2 4HH, Tyne & Wear, England. (författare)
Martin, Mathew P.Newcastle Univ, Newcastle Canc Ctr, Northern Inst Canc Res, Sch Med, Newcastle Upon Tyne NE2 4HH, Tyne & Wear, England. (författare)
Staunton, DavidUniv Oxford, Dept Biochem, Oxford OX1 3QU, England. (författare)
Geitmann, MatthisUppsala universitet,Institutionen för kemi - BMC (författare)
Danielson, U. HelenaUppsala universitet,Institutionen för kemi - BMC(Swepub:uu)helenads (författare)
Stanley, Will A.Newcastle Univ, Newcastle Canc Ctr, Northern Inst Canc Res, Sch Med, Newcastle Upon Tyne NE2 4HH, Tyne & Wear, England. (författare)
Wang, Lan Z.Newcastle Univ, Newcastle Canc Ctr, Northern Inst Canc Res, Sch Med, Newcastle Upon Tyne NE2 4HH, Tyne & Wear, England. (författare)
Reuillon, TristanNewcastle Univ, Sch Chem, Northern Inst Canc Res, Newcastle Canc Ctr, Newcastle Upon Tyne NE1 7RU, Tyne & Wear, England. (författare)
Golding, Bernard T.Newcastle Univ, Sch Chem, Northern Inst Canc Res, Newcastle Canc Ctr, Newcastle Upon Tyne NE1 7RU, Tyne & Wear, England. (författare)
Cano, CelineNewcastle Univ, Sch Chem, Northern Inst Canc Res, Newcastle Canc Ctr, Newcastle Upon Tyne NE1 7RU, Tyne & Wear, England. (författare)
Newell, David R.Newcastle Univ, Newcastle Canc Ctr, Northern Inst Canc Res, Sch Med, Newcastle Upon Tyne NE2 4HH, Tyne & Wear, England. (författare)
Noble, Martin E. M.Univ Oxford, Dept Biochem, Oxford OX1 3QU, England. (författare)
Wedge, Stephen R.Newcastle Univ, Newcastle Canc Ctr, Northern Inst Canc Res, Sch Med, Newcastle Upon Tyne NE2 4HH, Tyne & Wear, England. (författare)
Endicott, Jane A.Univ Oxford, Dept Biochem, Oxford OX1 3QU, England. (författare)
Griffin, Roger J.Newcastle Univ, Sch Chem, Northern Inst Canc Res, Newcastle Canc Ctr, Newcastle Upon Tyne NE1 7RU, Tyne & Wear, England. (författare)
Univ Oxford, Dept Biochem, Oxford OX1 3QU, England.Newcastle Univ, Sch Chem, Northern Inst Canc Res, Newcastle Canc Ctr, Newcastle Upon Tyne NE1 7RU, Tyne & Wear, England. (creator_code:org_t)

Sammanhörande titlar

Ingår i:Chemistry and Biology: Elsevier BV22:9, s. 1159-11641074-55211879-1301

Internetlänk

Hitta via bibliotek

Chemistry and Biology (Sök värdpublikationen i LIBRIS)

Till lärosätets databas

1 av 1
Föregående post
Nästa post
Till träfflistan

Hitta mer i SwePub

Av författaren/redakt...: Anscombe, Elizab ...; Meschini, Elisa; Mora-Vidal, Regi ...; Martin, Mathew P ...; Staunton, David; Geitmann, Matthi ...; visa fler...; Danielson, U. He ...; Stanley, Will A.; Wang, Lan Z.; Reuillon, Trista ...; Golding, Bernard ...; Cano, Celine; Newell, David R.; Noble, Martin E. ...; Wedge, Stephen R ...; Endicott, Jane A ...; Griffin, Roger J ...; visa färre...

Om ämnet

NATURVETENSKAP: NATURVETENSKAP; och Biologi; och Biokemi och mole ...

Artiklar i publikationen: Chemistry and Bi ...

Av lärosätet: Uppsala universitet

Sök utanför SwePub

Sök vidare i:: Google; Google Book Search; Google Scholar

Kungliga biblioteket hanterar dina personuppgifter i enlighet med EU:s dataskyddsförordning (2018), GDPR. Läs mer om hur det funkar här.
Så här hanterar KB dina uppgifter vid användning av denna tjänst.

LIBRIS.kb.se